[发明专利]油性组合物

权利要求书

1.一种包含卤化油和一个或多个栓塞颗粒的药物组合物，其呈 包含水相和油相的乳液的形式。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述卤化油为

3.根据权利要求1或权利要求2所述的药物组合物，其中所述 栓塞颗粒包含药物活性物质。

4.根据权利要求1至3所述的药物组合物，其包含处于所述油 相和/或所述水相中的药物活性物质。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其包含溶于所述油相的 疏水性药物活性物质。

6.根据任一项前述权利要求所述的药物组合物，其呈油包水乳 液的形式。

7.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其中 Lipiodol与水相的比率≥1(Lipiodol):1(水相)(V/V)

8.根据任一项前述权利要求所述的药物组合物，其中所述水相 的比重介于1.15与1.35之间。

9.根据任一项前述权利要求所述的药物组合物，其中所述颗粒 的比重介于1.0与1.5之间。

10.根据任一项前述权利要求所述的药物组合物，其中所述栓塞 颗粒为亲水的。

11.根据任一项前述权利要求所述的药物组合物，其中所述栓塞 颗粒包含水凝胶。

12.根据任一项前述权利要求所述的药物组合物，其中所述栓塞 颗粒包含选自PVA、交联PVA、PVA-AMPS和PVA-丙烯酸钠共聚物 的聚合物。

13.根据任一项前述权利要求所述的药物组合物，其中Lipiodol 与栓塞颗粒的比率介于100:1与1:1vol/vol之间。

14.一种用于制备药物乳液的方法，包括：提供多个栓塞颗粒、 卤化油和水相，并使它们乳化以提供乳液。

15.根据权利要求14所述的用于制备药物乳液的方法，包括以 下步骤：

a)提供多个干燥的微颗粒；

b)使所述干燥的微颗粒与卤化油接触以形成卤化油:微颗粒混合 物；

c)使所述卤化油:微颗粒混合物与药物活性物质的水溶液接触； 以及

d)使c)的组合物乳化。

16.一种用于将药物活性物质载入栓塞颗粒中的方法，包括：

a)提供干燥的栓塞颗粒

b)使所述干燥的栓塞颗粒与卤化油接触

c)使b)的组合物与药物活性物质的水溶液接触。

17.一种药物栓塞油组合物，包含处于卤化油中的多个栓塞颗粒。

18.根据权利要求14所述的药物组合物，其中所述颗粒包含 Lipiodol。

19.根据权利要求17或18所述的药物组合物，其中所述颗粒包 含药物活性物质。

20.一种用于制备药物栓塞油组合物的方法，包括：提供多个栓 塞颗粒和卤化油，并将所述栓塞颗粒和卤化油合并以提供栓塞油组合 物。

21.根据权利要求20所述的用于制备栓塞组合物的方法，包括 以下步骤：

a)提供多个干燥的栓塞颗粒；

b)使所述干燥的栓塞颗粒与卤化油接触以形成卤化油:栓塞颗粒 混合物；

c)使所述卤化油:栓塞颗粒混合物与足够的药物活性物质的水溶 液接触以至少部分地使所述栓塞颗粒再水化；以及

d)使所述栓塞颗粒吸收所述水溶液以提供栓塞组合物。

22.一种通过使具有血管的组织栓塞而对需要治疗的患者进行 治疗的方法，包括：

a).提供根据权利要求1所述的乳液或根据权利要求17所述的 油组合物；以及

b).向所述血管递送所述乳液或油组合物以使所述组织栓塞。