[发明专利]组合药物疗法在审

专利信息
申请号: 201480051583.9 申请日: 2014-09-16
公开(公告)号: CN105530934A 公开(公告)日: 2016-04-27
发明(设计)人: J.格雷肖克;K.E.巴赫曼;S.C.布莱克曼 申请(专利权)人: 葛兰素史克有限责任公司
主分类号: A61K31/4166 分类号: A61K31/4166;A61K31/535;C07D233/86;C07D413/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 梁谋;李炳爱
地址: 美国特*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 组合 药物 疗法
【权利要求书】:

1.一种组合产品,其包含:

(i)式(I)的化合物

或其药学上可接受的盐或溶剂合物;

(ii)式(II)的化合物

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的组合产品,其中化合物(i)呈溶剂合物的形式,所述溶剂选自: 二甲亚砜、水、乙酸、乙醇、硝基甲烷、氯苯、1-戊醇、异丙醇、乙二醇和3-甲基-1-丁醇。

3.根据权利要求1所述的组合产品,其中化合物(ii)呈Tris盐的形式。

4.一种组合产品试剂盒,其包含根据权利要求1、2或3所述的组合产品以及一种或多种 药学上可接受的载体。

5.根据权利要求1-3中的任一项所述的组合产品在制备治疗癌症的药物中的用途。

6.用在治疗中的根据权利要求1-3中的任一项所述的组合产品。

7.用于治疗癌症的根据权利要求1-3中的任一项所述的组合产品。

8.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-3所述的组合产品以及药学上可接受的稀 释剂或载体。

9.一种可口服摄取的固体化合物或无菌可注射化合物,其包含固体或液体药学上可接 受的载体或稀释剂和如权利要求1所定义的式I的化合物和式II的化合物。

10.一种可口服摄取的固体化合物或无菌可注射化合物,其包含固体或液体药学上可 接受的载体或稀释剂和如权利要求1所定义的式I的化合物和式II的化合物。

11.根据权利要求1或权利要求2所述的组合产品或根据权利要求4所述的组合产品试 剂盒,其中结构(I)的化合物的量是选自40mg至160mg的量,且该量适合用于以一个或多个 剂量每天一次施用,且结构(II)的化合物的量是选自50mg至400mg的量,且该量适合用于每 天一次施用。

12.用于治疗癌症的组合产品或组合产品试剂盒,其包含治疗有效量的4-(3-(4-氰基- 3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺或 其药学上可接受的盐和2-甲基-1-{[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基}-6-(4-吗啉基)-1H- 苯并咪唑-4-甲酸或其药学上可接受的盐的组合产品,

其中所述组合产品在指定时段内施用,且

其中所述组合产品施用持续时间。

13.根据权利要求12所述的组合产品或组合产品试剂盒,其中4-(3-(4-氰基-3-(三氟 甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺的量选自约 40mg至约160mg,且该量适合用于以一个或多个剂量每天施用,且2-甲基-1-{[2-甲基-3- (三氟甲基)苯基]甲基}-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-甲酸的量选自约50mg至约400mg, 且该量适合用于每天一次施用。

14.根据权利要求13所述的组合产品或组合产品试剂盒,其中将4-(3-(4-氰基-3-(三 氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺和2-甲 基-1-{[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基}-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-甲酸施用至少7 个连续日。

15.根据权利要求13所述的组合产品或组合产品试剂盒,其中将4-(3-(4-氰基-3-(三 氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺或其药学 上可接受的盐或溶剂合物和2-甲基-1-{[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基}-6-(4-吗啉 基)-1H-苯并咪唑-4-甲酸或其药学上可接受的盐在彼此的12小时内施用,持续至少5个连 续日。

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