[发明专利]压制包衣的脉动释放组合物

权利要求书

1.一种包含第一活性药物成分速释部分和第二活性药物成分缓释部分的 剂型，其中(a)所述速释部分包含约1mg至约1000mg的第一活性药 物成分；并且(b)所述缓释部分包含约1mg至约1000mg的第二活性 药物成分；其中所述缓释部分包被有包含至少一种溶胀性可溶蚀聚合 物和填料的缓释包衣，并且其中所述速释部分与所述缓释包衣接触。

2.根据权利要求1所述的剂型，其中所述溶胀性可溶蚀聚合物选自由以下 项组成的组：水溶胀性纤维素衍生物、聚亚烷基二醇、热塑性聚环氧 烷、丙烯酸类聚合物、水解胶体、凝胶淀粉和溶胀交联的聚合物、以 及它们的衍生物、共聚物和组合。

3.根据权利要求1所述的剂型，其中所述溶胀性可溶蚀聚合物选自由以下 项组成的组：羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、以 及它们的混合物。

4.根据权利要求1所述的剂型，其中所述包衣包含两种溶胀性可溶蚀聚 合物。

5.根据权利要求1所述的剂型，其中所述填料选自由以下项组成的组：水 不溶性聚合物、乳糖、右旋糖、蔗糖、甘露糖、甘露糖醇、山梨醇、 赤藓糖醇、木糖醇、脂肪、脂肪酸酯、磷脂、蜡、植物油、游离脂肪 酸以及它们的盐、磷脂、以及它们的混合物。

6.根据权利要求1所述的剂型，其中所述填料选自由以下项组成的组：乳 糖、卡洛巴蜡、以及它们的混合物。

7.根据权利要求1所述的剂型，所述剂型还包含任选成分，所述任选成分 选自由以下项组成的组：其它活性物质、润滑剂、助流剂、甜味剂、 色素、风味剂、超级崩解剂、可压制填料、以及它们的混合物。

8.根据权利要求1所述的剂型，其中所述速释部分内的第一活性药物成分 和所述缓释部分内的第二活性药物成分是相同的。

9.根据权利要求1所述的剂型，其中所述第二活性药物成分在所述第一活 性药物成分释放约4至约6小时之后被释放。

10.根据权利要求1所述的剂型，其中所述剂型提供约10-12小时的治疗。

11.一种剂型，所述剂型包含：

(a)包含约100mg至约400mg的布洛芬钠的速释部分；

(b)包含约50mg至约400mg的布洛芬钠的缓释部分；和

(c)包围所述缓释部分的包衣，所述包衣包含至少一种溶胀性可溶蚀聚 合物和填料；并且

其中所述速释部分与所述缓释包衣接触。

12.根据权利要求11所述的剂型，其中所述溶胀性可溶蚀聚合物选自由以 下项组成的组：水溶胀性纤维素衍生物、聚亚烷基二醇、热塑性聚环 氧烷、丙烯酸类聚合物、水解胶体、粘土、凝胶淀粉和溶胀交联的聚 合物、以及它们的衍生物、共聚物和组合。

13.根据权利要求11所述的剂型，其中所述溶胀性可溶蚀聚合物选自由以 下项组成的组：羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、 以及它们的混合物。

14.根据权利要求11所述的剂型，其中所述填料选自由以下项组成的组： 水不溶性聚合物、乳糖、右旋糖、蔗糖、甘露糖、甘露糖醇、山梨 醇、赤藓糖醇、木糖醇、脂肪、脂肪酸酯、磷脂、蜡、植物油、游离 脂肪酸以及它们的盐、磷脂、以及它们的混合物。

15.根据权利要求11所述的剂型，其中所述填料选自由以下项组成的组： 乳糖、卡洛巴蜡、以及它们的混合物。

16.根据权利要求11所述的剂型，其中所述缓释部分在所述速释部分释放 约4至约6小时之后被释放。

17.根据权利要求11所述的剂型，其中所述速释部分中的布洛芬钠为约 200mg，并且所述缓释部分中的布洛芬钠为100mg。

18.根据权利要求11所述的剂型，其中所述速释部分中的布洛芬钠为约 150mg，并且所述缓释部分中的布洛芬钠为150mg。