[发明专利]包含胆汁酸-脂肪酸缀合物的抗痤疮组合物

权利要求书

1.一种用于治疗与改变的皮脂水平相关的皮肤状况的组合物，所述组 合物包含脂肪酸胆汁酸缀合物(FABAC)作为活性成分和药学上可接受的 稀释剂、载体或赋形剂，其中所述FABAC具有式I：

W-X-G(I)

其中G代表胆汁酸或胆汁盐基团；W代表具有6-22个碳原子的一个 或两个脂肪酸基团；并且X代表键合成员，所述键合成员包含杂原子或直 接的C-C或C＝C键。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述FABAC包含两个脂肪酸基 团，其中每次出现时，W独立地为具有6-22个碳原子的脂肪酸基团；并 且X独立地为键合成员，所述键合成员包含杂原子或直接的C-C或C＝C 键。

3.如权利要求1所述的组合物，其中所述键合成员选自由以下组成的 组：NH、P、S、O或者直接的C-C或C＝C键。

4.如权利要求3所述的组合物，其中所述键合成员是NH。

5.如权利要求1所述的组合物，其中所述一个或两个脂肪酸独立地选 自由以下组成的组：硬脂酸、山萮酸、二十烷醇酸、棕榈酸、花生四烯酸、 二十碳五烯酸和油酸。

6.如权利要求5所述的组合物，其中所述一个或两个脂肪酸基团是二 十烷醇酸的基团。

7.如权利要求1所述的组合物，其中所述胆汁酸选自由以下组成的 组：胆酸、熊脱氧胆酸、鹅脱氧胆酸、脱氧胆酸、石胆酸以及其衍生物。

8.如权利要求7所述的组合物，其中所述胆汁酸是胆酸。

9.如权利要求所述的组合物，其中所述FABAC选自由以下组成的组：

3-β-硬脂酰-氨基,7α,12α-二羟基-5-β-胆烷-24-酸、

3-β二十烷醇氨基,7α,12α-二羟基-5-β-胆烷-24-酸及其组合。

10.如权利要求1所述的组合物，其中所述与改变的皮脂水平相关的 皮肤状况选自由以下组成的组：痤疮、皮脂溢、脂溢性皮炎、皮脂囊肿、 皮脂腺增生、头皮屑以及毛囊炎。

11.如权利要求10所述的组合物，其中所述与改变的皮脂水平相关的 皮肤状况是痤疮。

12.如权利要求11所述的组合物，其中所述痤疮是寻常痤疮。

13.如权利要求1所述的组合物，其中所述与改变的皮脂水平相关的 状况是与升高的皮脂水平相关的皮肤状况。

14.如权利要求1所述的组合物，被配制成用于口服施用。

15.如权利要求1所述的组合物，被配制成用于局部施用。

16.如权利要求15所述的组合物，其中被配制成用于局部施用的所述 组合物被配制成选自由以下组成的组的形式：水性溶液、霜剂、洗液、油 包水或水包油乳液、多重乳液、硅酮乳液、微米乳液、纳米乳液、凝胶以 及具有共溶剂的水性溶液。

17.一种在需要其的受试者中治疗与改变的皮脂水平相关的皮肤状况 的方法，所述方法包括向所述受试者施用有效量的组合物的步骤，从而治 疗所述受试者中与改变的皮脂水平相关的皮肤状况，所述组合物包含脂肪 酸胆汁酸缀合物(FABAC)作为活性成分和药学上可接受的稀释剂或载体， 其中所述FABAC具有式I：

W-X-G(I)

其中G代表胆汁酸或胆汁盐基团；W代表具有6-22个碳原子的一个 或两个脂肪酸基团；并且X代表键合成员，所述键合成员包含杂原子或直 接的C-C或C＝C键。

18.如权利要求17所述的方法，其中所述FABAC包含两个脂肪酸基 团，其中每次出现时，W独立地为具有6-22个碳原子的脂肪酸基团；并 且X独立地为键合成员，所述键合成员包含杂原子或直接的C-C或C＝C 键。

19.如权利要求17所述的方法，其中所述键合成员选自由以下组成的 组：NH、P、S、O或者直接的C-C或C＝C键。