[发明专利]二环抑制剂有效
申请号: | 201480055946.6 | 申请日: | 2014-08-14 |
公开(公告)号: | CN105683175B | 公开(公告)日: | 2018-04-03 |
发明(设计)人: | 汉娜·乔伊·爱德华兹;戴维·米歇尔·埃万斯;丽贝卡·路易丝·戴维;戴维·菲利普·鲁克;史蒂文·约翰·休伊森 | 申请(专利权)人: | 卡尔维斯塔制药有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D413/04;A61P27/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人: | 吴胜周 |
地址: | 英国威*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制剂 | ||
1.一种式(I)的化合物,
其中
W选自CH和N;
X选自CH、CH2-CH2和CH=CH;
Y选自CH2、CH和O;
其中X和Y之间的键是饱和的或不饱和的;
B选自
i)式II的基团
和
ii)稠合的6,5-或6,6-杂芳族二环,所述杂芳族二环含有N和任选的一个或两个独立地选自N、O和S的另外的杂原子,所述杂芳族二环任选地被选自以下各项的取代基一、二或三取代:烷基、烷氧基、卤素、CN、CF3和NR8R9;
P是H并且Q是-C(R20)(R21)NH2,或者P是-C(R20)(R21)NH2并且Q是H;
U和V独立地选自C和N,使得含有U和V的芳族环是苯基、吡啶或哒嗪;
当U是N时,R1不存在;
当V是N时,R2不存在;
或者,当存在时,R1和R2独立地选自H、烷基、烷氧基、CN、卤素和CF3;
R3选自H、烷基、烷氧基、CN、卤素和CF3;
A选自-(CH2)0-9-杂芳基和-(CH2)0-9-芳基;
R8和R9独立地选自H和烷基;
R20和R21独立地选自H和烷基;
烷基是具有多至10个碳原子(C1-C10)的直链饱和烃或3至10个碳原子(C3-C10)的支链饱和烃;烷基可以任选地被1个或2个独立地选自以下各项的取代基取代:(C1-C6)烷氧基和NR10R11;
烷氧基是1至6个碳原子(C1-C6)的直链O-连接的烃或3至6个碳原子(C3-C6)的支链O-连接的烃;烷氧基可以任选地被1个或2个独立地选自以下各项的取代基取代:NR10R11;
芳基是苯基、联苯基或萘基;芳基可以任选地被1、2或3个独立地选自以下各项的取代基取代:烷基、烷氧基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、吗啉基、哌啶基、杂芳基、-(CH2)0-3-O-杂芳基、芳基b、-O-芳基b、-(CH2)1-3-芳基b、-(CH2)1-3-杂芳基、-(CH2)1-3-NR14R15和-NR10R11;
芳基b是苯基、联苯基或萘基,其可以任选地被1、2或3个独立地选自以下各项的取代基取代:烷基、烷氧基和NR10R11;
杂芳基是5、6、9或10元单环或二环芳族环,所述单环或二环芳族环在可能的情况下含有1、2或3个独立地选自N、NR8、S和O的环成员;杂芳基可以任选地被1、2或3个独立地选自以下各项的取代基取代:烷基、烷氧基、芳基、吗啉基、哌啶基、-(CH2)1-3-芳基、杂芳基b和-NR10R11;
杂芳基b是5、6、9或10元单环或二环芳族环,所述单环或二环芳族环在可能的情况下含有1、2或3个独立地选自N、NR8、S和O的环成员;其中杂芳基b可以任选地被1、2或3个独立地选自以下各项的取代基取代:烷基、烷氧基、吗啉基、哌啶基、芳基、-(CH2)1-3-芳基和NR10R11;
R10和R11独立地选自H和烷基;或者R10和R11与它们所连接的氮一起形成4、5、6或7元杂环,所述杂环可以是饱和的或者是具有1或2个双键的不饱和的;
R14和R15独立地选自烷基、芳基b和杂芳基b;或者R14和R15与它们所连接的氮一起形成4、5、6或7元杂环,所述杂环可以是饱和的或者是具有1或2个双键的不饱和的,并且任选地可以被氧代取代;
及其立体异构体和药用盐。
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