[发明专利]用于制备大环内酯酰胺的方法和中间体

权利要求书

1.制备式C化合物的方法：

其中n选自0、1、2、3、4、5、6、7和8；X¹和X²各自独立地选自Br、Cl和I；且R⁵选自C_1-8烷基、 C_3-8环烷基、芳基和杂芳基，且R⁵被0、1、2、3或4个独立地选自以下的取代基取代：C_1-6烷基、 C_1-6烯基、C_1-6炔基、芳基、卤素、-NH₂或-OH；所述方法包括：

(1)使其中LG选自卤素原子、-O-SO₂R⁸、-O-PO(OR⁸)₂或保护基，且每 个R⁸独立地选自C_1-8烷基、C_3-8环烷基、芳基和杂芳基，且每个R⁸独立地被0、1、2、3或4个独立 地选自以下的取代基取代：C_1-6烷基、C_1-6烯基、C_1-6炔基、芳基、卤素、-NH₂或-OH，且所述保护 基选自-OSiR⁸和-OR⁸，与手性醇和反应，生成其中 每个R¹独立地选自C_1-8烷基、芳基和杂芳基，或两个R¹与它们所连接的O-P-O原子一起形成含 有5-19个原子的环；且其中R²和R³各自选自H、C_1-8烷基和-O-C_1-8烷基，或其中R²为H，且R³为- O-C_1-8烷基，或R²和R³各自为H或C_1-8烷基或与它们所连接的氮原子一起形成含有5-19个原子 的环；

(2)使与格氏试剂反应，生成其中R⁴选自 C_1-8烷基、经取代的C_1-8烷基、芳基、经取代的芳基、杂芳基和经取代的杂芳基，且R⁴被0、1、2、 3或4个独立地选自以下的取代基取代：C_1-6烷基、C_1-6烯基、C_1-6炔基、芳基、卤素、-NH₂或-OH；

(3)对进行卤化，生成其中X¹和X²各自独立 地选自Br、Cl和I；和

(4)对进行氧化，生成插有氧的化合物其中R⁵选自C_1-8烷基、C_3-8环烷基、芳基和杂芳基，且R⁵被0、1、2、3或4个独立地选自以下的取 代基取代：C_1-6烷基、C_1-6烯基、C_1-6炔基、芳基、卤素、-NH₂或-OH。

2.制备式B化合物或其盐的方法：

其中n选自0、1、2、3、4、5、6、7和8；且R⁷选自乙酰基和且R⁶选自 C_1-8烷基、C_3-8环烷基、芳基和杂环基，且R⁶被0、1、2、3或4个独立地选自以下的取代基取代： C_1-6烷基、C_1-6烯基、C_1-6炔基、芳基、卤素、-NH₂和-OH，及其盐；所述方法包括：

根据权利要求1的方法制备式C化合物；和

使转化成或其盐。