[发明专利]皮肤浅化组合物

权利要求书

1.局部皮肤浅化组合物，其包含：

(a)式(I)化合物：

或其盐；

其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅可以独立地选自-H、-卤素和甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和叔丁 基基团；和

(b)皮肤病学上可接受的载体。

2.根据权利要求1的局部皮肤浅化组合物，其中R₁是-I或-Cl，并且R₂是-H或甲基基团。

3.根据权利要求2的局部皮肤浅化组合物，其中R₁和R₂分别在吡啶基基团上的5位和6位 处。

4.根据前述权利要求中任一项的局部皮肤浅化组合物，其中R₃、R₄和R₅是-H。

5.根据权利要求1-3中任一项的局部皮肤浅化组合物，其中R₃和R₄是-H。

6.根据权利要求5的局部皮肤浅化组合物，其中R₅在苯基基团上的邻位或对位处。

7.根据前述权利要求中任一项的局部皮肤浅化组合物，其包含5-0.0005%w/w、优选2- 0.005%w/w、最优选0.5-0.05%w/w的式(I)化合物。

8.根据前述权利要求中任一项的局部皮肤浅化组合物，其还包含选自香料、另外的皮 肤浅化化合物、表面活性剂、有机防晒剂、无机防晒剂、体质颜料、防腐剂、止汗剂活性物和 除臭剂活性物的成分。

9.根据权利要求8的局部皮肤浅化组合物，其中所述另外的皮肤浅化化合物选自烟酰 胺、间苯二酚、曲酸、视黄醇、视黄酯，其包括棕榈酸视黄酯，12-羟基硬脂酸、乳酸、抗坏血 酸、光甘草定、二酸，其包括十八碳烯二酸和壬二酸，白藜芦醇、抗坏血酸磷酸酯盐、抗坏血 酸棕榈酸酯、乙酰葡糖胺、泛酸钙、α-熊果苷、氯咪巴唑、pitera提取物、大豆提取物、十一碳 烯酰基苯丙氨酸、熊果的水提取物及其混合物。

10.根据权利要求9的局部皮肤浅化组合物，其中所述间苯二酚选自4-乙基间苯二酚、 4-己基间苯二酚和苯乙基间苯二酚。

11.根据权利要求8的局部皮肤浅化组合物，其包含为非酪氨酸酶抑制性的皮肤浅化化 合物的另外的皮肤浅化化合物。

12.根据前述权利要求中任一项的局部皮肤浅化组合物，其包含0.0001-10%w/w、优选 0.01-2%w/w、最优选0.1-1%w/w的另外的皮肤浅化化合物。

13.根据前述权利要求中任一项的局部皮肤浅化组合物，其包含0.01-15%w/w、优选 0.1-10%w/w、最优选0.5-7.5%w/w的无机防晒剂和/或有机防晒剂。

14.根据前述权利要求中任一项的局部皮肤浅化组合物，其包含0.5-50%w/w、特别是5- 30%w/w、尤其是10-26%w/w的止汗剂活性物。

15.根据前述权利要求中任一项的局部皮肤浅化组合物，其中所述局部皮肤浅化组合 物是乳液形式。

16.浅化皮肤的方法，其包括将根据前述权利要求中任一项的局部皮肤浅化组合物施 用至皮肤的步骤。

17.浅化皮肤的方法，其包括将式(I)化合物或其盐施用至皮肤的步骤：

；

其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅可以独立地选自-H、-卤素和甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和叔丁 基基团。

18.根据权利要求17的浅化皮肤的方法，其中R₁是-I或-Cl，并且R₂是-H或甲基基团。