[发明专利]用于合成加利车霉素衍生物的中间体和方法有效
申请号: | 201480060096.9 | 申请日: | 2014-10-28 |
公开(公告)号: | CN105683159B | 公开(公告)日: | 2017-12-19 |
发明(设计)人: | R·W·达格尔;L·J·勒唐德尔;V·B·帕特尔;A·S·普拉沙德;张春春 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | C07C319/20 | 分类号: | C07C319/20;C07C319/28 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 合成 加利车 霉素 衍生物 中间体 方法 | ||
1.式I的化合物
其中,R12选自直链和支链C1-C8烷基;
R10各自独立地选自氢、R12和–OR12;
R8和R9各自独立地选自氢以及直链和支链C1-C8烷基,其中R8和R9的所述烷基各自独立地任选地被-NH2、-NHR11、-NR11R13、-OR11、-OH或–SR11取代,其中各R11和各R13独立地选自直链和支链C1-C5烷基;
r是整数0或1;
G是氧或硫;
Z1是H或者直链或支链C1-C5烷基;
Ar是任选地被1、2或3个基团取代的1,2-、1,3-或1,4-亚苯基,所述基团独立地选自直链或支链C1-C6烷基、-OR14、-SR14、卤素、硝基、-COOR14、-C(=O)NHR14、-O(CH2)nCOOR14、-S(CH2)nCOOR14、-O(CH2)nC(=O)NHR14和–S(CH2)nC(=O)NHR14,或Ar是任选地被1、2、3或4个基团取代的1,2-、1,3-、1,4-、1,5-、1,6-、1,7-、1,8-、2,3-、2,6-或2,7-亚萘基,所述基团独立地选自直链或支链C1-C6烷基、-OR14、-SR14、卤素、硝基、-COOR14、-C(=O)NHR14、-O(CH2)nCOOR14、-S(CH2)nCOOR14、-O(CH2)nC(=O)NHR14和–S(CH2)nC(=O)NHR14;
其中R14各自独立地选自(C1-C5)烷基,且R14各自独立地任选地被1或2个选自–OH、-C1-C4烷基和–S(C1-C4)烷基的基团取代;
n各自是独立地选自0、1、2、3、4和5的整数;
W选自–O-、-S-、-C(=O)NH-、-NHC(=O)-和-NR15-,其中R15是C1-C5烷基,且R15任选地被1或2个选自–OH、-C1-C4烷基和–S(C1-C4)烷基的基团取代;且
Y是直链或支链C1-C6亚烷基基团或者直链或支链C2-C6亚烯基基团。
2.权利要求1的化合物,其具有如下结构
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