[发明专利]糖胺聚糖的羧基化衍生物以及作为药物的用途有效
| 申请号： | 201480063192.9 | 申请日： | 2014-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN105744940B | 公开（公告）日： | 2019-06-25 |
| 发明（设计）人： | G·托瑞;A·纳吉 | 申请（专利权）人： | 诺瓦健康生物系统有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/726 | 分类号： | A61K31/726;A61K31/727;A61K31/728;A61K31/737;C08B37/00;C08B37/08 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 美国威*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 葡糖 聚糖 羧基 衍生物 以及 作为 药物 用途 | ||
1.制备抑制类肝素酶的糖胺聚糖衍生物的方法，其包括：
a)糖胺聚糖的10％-100％的2-O-和任选的2N-，3-O-非硫酸化残基在将相邻的二醇和任选的相邻的OH/NH2有效转化为二醛的条件下的氧化；
b)所述氧化的糖胺聚糖在将所述二醛有效转化为羧基的条件下的氧化；
其中所述糖胺聚糖是天然或合成的糖胺聚糖，并且所述天然或合成的糖胺聚糖是肝素，其任选地为2-O-和/或2-N-脱硫酸化的。
2.制备抑制类肝素酶的糖胺聚糖衍生物的方法，其包括：
a)糖胺聚糖的10％-100％的2-O-和任选的2N-，3-O-非硫酸化残基在将相邻的二醇和任选的相邻的OH/NH2有效转化为二醛的条件下的氧化；
b)所述氧化的糖胺聚糖在将所述二醛有效转化为羧基的条件下的氧化；
其中所述糖胺聚糖是天然或合成的糖胺聚糖，并且所述天然或合成的糖胺聚糖是硫酸类肝素，其任选地为2-O-和/或2-N-脱硫酸化的。
3.权利要求1的方法，其中所述天然或合成的糖胺聚糖是未分级肝素或低分子量肝素，其任选地为2-O-和/或2-N-脱硫酸化的。
4.权利要求1-3中任一项的方法，其中所述糖胺聚糖的通过电导滴定测定的硫酸化程度为0.8-2.8。
5.权利要求4的方法，其中所述糖胺聚糖的通过电导滴定测定的硫酸化程度为0.9-2.5。
6.权利要求1-3中任一项的方法，其中所述糖胺聚糖衍生物的羧基增量为1.2-2.2。
7.权利要求1-3中任一项的方法，其中在步骤a)中，所述氧化通过高碘酸盐进行。
8.权利要求1-3中任一项的方法，其中在步骤a)中，糖胺聚糖的25％-100％的2-O-和任选的2N-，3-O-非硫酸化残基被氧化。
9.化合物，其通过权利要求1-8中任一项的方法获得。
10.权利要求9的化合物，其分子量为3000-20000Da。
11.权利要求9的化合物，其分子量为3500-12000Da。
12.权利要求9-11中任一项的化合物在制备药物中的用途。
13.权利要求9-11中任一项的化合物在制备抗转移药物或抗肿瘤药物中的用途。
14.权利要求9-11中任一项的化合物在制备具有类肝素酶抑制活性的药物中的用途。
15.权利要求9-11中任一项的化合物在制备抗骨髓瘤药物中的用途。
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