[发明专利]1‑[(2‑溴苯基)磺酰基]‑5‑甲氧基‑3‑[(4‑甲基‑1‑哌嗪基)甲基]‑1H‑吲哚二甲磺酸盐一水合物的活性代谢物和活性代谢物的二甲磺酸二水合物盐

权利要求书

1.1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚二甲磺酸盐一水合物的活性代谢物，其是具有式(I)的1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚

。

2.用于制备如权利要求1所述的式(I)的化合物的方法，其包括：

步骤(i)：在乙酸的存在下使式1的N-Boc哌嗪和式2的水性甲醛反应以获得曼尼希加合物；

步骤(ii)：在甲醇的存在下使所述曼尼希加合物与式3的5-甲氧基吲哚反应以获得式4的3-[(1-叔丁基氧基羰基哌嗪-4-基)甲基]-5-甲氧基-1H-吲哚；

步骤(iii)：通过使用正己烷纯化式4的3-[(1-叔丁基氧基羰基哌嗪-4-基)甲基]-5-甲氧基-1H-吲哚；

步骤(iv)：在氢氧化钾的存在下在四氢呋喃中使以上获得的式4的3-[(1-叔丁基氧基羰基哌嗪-4-基)甲基]-5-甲氧基-1H-吲哚与式5的2-溴苯基磺酰氯反应以获得式6的1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(1-叔丁基氧基羰基哌嗪-4-基)甲基]-1H-吲哚；

步骤(v)：通过使用异丙醇和甲醇纯化式6的1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(1-叔丁基氧基羰基哌嗪-4-基)甲基]-1H-吲哚；

步骤(vi)：在纯乙醇和水性盐酸的存在下转化以上获得的式6的1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(1-叔丁基氧基羰基哌嗪-4-基)甲基]-1H-吲哚以获得式8的1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚二盐酸盐；

步骤(vii)：将以上获得的式8的1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(哌嗪-1-基)甲基]-1H-吲哚二盐酸盐溶解在水中并通过添加40％(重量/重量)碱液碱化至pH 10.5至11，以获得式(I)的1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚。

3.通式(II)的化合物

。