[发明专利]脂质封装的气体微球组合物和相关方法在审

专利信息
申请号: 201480083791.7 申请日: 2014-10-30
公开(公告)号: CN106999611A 公开(公告)日: 2017-08-01
发明(设计)人: 西蒙·P·鲁滨逊;绒·雪·阮;罗伯特·W·西格勒 申请(专利权)人: 蓝瑟斯医学影像公司
主分类号: A61K49/04 分类号: A61K49/04;A61K49/08;A61K49/12
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 代理人: 王田
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 封装 气体 组合 相关 方法
【权利要求书】:

1.一种用于形成超声对比剂的组合物,其包含在容器中的

包含DPPA、DPPC和PEG5000-DPPE的脂质溶液,和

全氟碳化物气体,

其中所述全氟碳化物气体占据所述容器体积的约60-85%,且其中在活化时所述组合物包含平均直径为约1微米至约2微米的微球。

2.一种用作超声对比剂的组合物,其包含

在容器中的包含DPPA、DPPC和PEG5000-DPPE的脂质溶液与全氟碳化物气体的混合物中的平均直径在约1.0微米至约2.0微米范围内的脂质封装的气体微球,其中所述全氟碳化物气体占据所述容器体积的约60-85%。

3.一种用于形成超声对比剂的组合物,其包含在容器中的

包含DPPA、DPPC和PEG5000-DPPE的脂质溶液,和

全氟碳化物气体,

其中所述全氟碳化物气体占据所述容器体积的约60-85%。

4.一种用作超声对比剂的组合物,其包含

在容器中的包含DPPA、DPPC和PEG5000-DPPE的脂质溶液与全氟碳化物气体的混合物中的脂质封装的气体微球,其中所述全氟碳化物气体占据所述容器体积的约60-85%。

5.一种用于形成超声对比剂的组合物,其包含在容器中的

包含DPPA、DPPC和PEG5000-DPPE的脂质溶液,和

全氟碳化物气体,

其中所述全氟碳化物气体占据所述容器体积的约60-85%,且其中在活化时所述组合物包含约0.5×109至约3.5×109个微球/mL。

6.一种用作超声对比剂的组合物,其包含

在容器中的包含DPPA、DPPC和PEG5000-DPPE的脂质溶液与全氟碳化物气体的混合物中的约0.5×109至约3.5×109个脂质封装的气体微球/mL,其中所述全氟碳化物气体占据所述容器体积的约60-85%。

7.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其中所述微球的平均直径在约1.2微米至约1.8微米范围内。

8.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其中所述微球的平均直径为约1.6微米。

9.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其中至少50%的所述微球的直径为约1.0至约2.0微米。

10.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其中至少70%的所述微球的直径为约1.0至约2.0微米。

11.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其中所述脂质溶液以10:82:8的摩尔%比包含DPPA、DPPC和PEG5000-DPPE。

12.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其中所述PEG500-DPPE是MPEG5000-DPPE。

13.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其中所述全氟碳化物气体是全氟丙烷。

14.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其中所述全氟碳化物气体占据所述容器的约65%、约70%、约75%、约80%或约85%的体积。

15.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其中所述脂质溶液进一步包含丙二醇、甘油和盐水。

16.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其中所述脂质溶液进一步包含丙二醇、甘油、缓冲液和盐水。

17.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其中所述脂质溶液进一步包含丙二醇、甘油、磷酸盐缓冲液和盐水。

18.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其中所述脂质溶液以8:1:1的重量比进一步包含盐水、甘油和丙二醇。

19.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其包含约1ml脂质溶液和约2.75ml全氟碳化物气体。

20.根据前述权利要求中任一权利要求所述的组合物,其中所述脂质溶液包含约0.75至约1.0mg脂质/ml溶液。

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