[发明专利]具多种生物活性的羟基吡啶酮衍生物及其用途有效

专利信息
申请号: 201510001288.9 申请日: 2015-01-04
公开(公告)号: CN104529885A 公开(公告)日: 2015-04-22
发明(设计)人: 周涛;张明霞 申请(专利权)人: 浙江工商大学
主分类号: C07D213/69 分类号: C07D213/69;A61P31/04;A61P39/06;A61K8/49;A23B4/20;A61P43/00
代理公司: 杭州中成专利事务所有限公司 33212 代理人: 金祺
地址: 310018 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 多种 生物 活性 羟基 吡啶 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1.具多种生物活性的羟基吡啶酮衍生物,其特征是具有如下任一结构通式:

结构通式1中:R为CH2C6H5、CH3、CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、CHCH2(CH3)2或CH2CH2SCH3,R’为烃基、烃氧基;

结构通式2中:R和R’为CH2C6H5、CH3、CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、CHCH2(CH3)2或CH2CH2SCH3

2.根据权利要求1所述的羟基吡啶酮衍生物,其特征是结构式为如下任意一种:

3.如权利要求1或2所述的羟基吡啶酮衍生物的制备方法,其特征是:

一)、结构通式1所述的化合物1的合成依次包括以下步骤:

1)、将曲酸的5位羟基苄基化,然后与氨水反应,再用催化氢化脱去苄基,得到5-羟基-2-(羟甲基)吡啶-4(1H)-酮;

2)、通过酯键将N-取代的氨基酸与5-羟基-2-(羟甲基)吡啶-4(1H)-酮的醇羟基偶联,得到羟基吡啶酮衍生物1;

二)、结构通式2所述的化合物2的合成依次包括以下步骤:

1)、将曲酸的5位羟基苄基化,然后与氨水缩合,然后与氯化亚砜作用使2-位羟基被氯取代,再与氨水作用得到2-氨甲基-5-(苄氧基)吡啶-4(1H)-酮;

2)、Cbz-保护的氨基酸与氨基酸酯缩合得到二肽的酯,将其水解产生游离的羧基,然后将其与2-氨甲基-5-(苄氧基)吡啶-4(1H)-酮的氨基偶联,再用催化氢化脱去保护基,得到羟基吡啶酮的二肽衍生物2。

4.如权利要求1或2所述的羟基吡啶酮衍生物的用途,其特征是:用作酪氨酸酶抑制剂。

5.如权利要求1或2所述的羟基吡啶酮衍生物的用途,其特征是:用于化妆品或食品的保鲜。

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