[发明专利]鲁拉西酮口服混悬液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，涉及一种包含鲁拉西酮或其盐的口服混悬液及其制备方法。

背景技术

精神分裂症（schizophrenia）是一组病因未明的重性精神病 ，目前全球发病人数高达2400万，患者在发作时往往丧失独立生活能力，且自杀率高，此外还伴有肥胖、高血压、糖尿病和心血管疾病等。尽管近年来在精神分裂症治疗方面取得了卓越成就，但仍有30%的患者的症状无法缓解，康复者中有60%在2年内会因某些原因导致复发。随着现代社会压力增大，精神分裂症患者越来越多，市场也越来越大。

鲁拉西酮（lurasidone）是一种新型非典型抗精神病药物，2010年10月28日美国食品药品监督管理局（FDA）批准其上市，商品名为Latuda，其治疗精神分裂症的确切机制仍未十分清楚，可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A受体的拮抗作用有关。

目前上市的鲁拉西酮仅有口服普通片，针对精神分裂症患者这种特殊的群体，口服混悬液具有药效发挥快、便于分剂量、提高患者顺应性的优点，更有利于疾病的治疗。

发明内容

鉴于以上情况，本发明将提供一种包含鲁拉西酮或其盐的口服混悬液及其制备方法。要解决的技术问题是制备出质量稳定、口感良好的鲁拉西酮口服混悬液，以便于分剂量及提高精神分裂症患者用药的顺应性。

本发明提供的鲁拉西酮口服混悬液，每100mL中各成分的用量如下：

鲁拉西酮或其盐   0.1~2.0g

助悬剂           0.1~5.0g

润湿剂           0.05~2.5g

pH调节剂        0.05~1.0g

防腐剂           0.01~0.5g

甜味剂           1.0~50.0g

矫味剂           0.1~3.0g

纯化水           定容至100mL。

本发明中所述鲁拉西酮或其盐优选盐酸鲁拉西酮，其粒径范围为0.1~20μm，优选0.1~10μm。

本发明中所述鲁拉西酮口服混悬液的pH值范围为2~6。

本发明中所述助悬剂为黄原胶、阿拉伯胶、胶态二氧化硅、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、聚维酮中的一种或几种；所述润湿剂为聚山梨酯、泊洛沙姆、磷脂、甘油中的一种或几种；所述pH调节剂为枸橼酸缓冲盐、醋酸缓冲盐、磷酸缓冲盐中的一种或几种；所述防腐剂为羟苯甲酯、羟苯乙酯、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸中的一种或几种；所述甜味剂为木糖醇、甘露醇、糖精钠、蔗糖、阿斯巴坦中的一种或几种；所述矫味剂为草莓香精、樱桃香精、香橙香精、香蕉香精、薄荷醇中的一种或几种。

本发明中所述鲁拉西酮口服混悬液的制备方法如下：

（1）将纯化水加热，加入防腐剂，溶解制成防腐剂溶液；

（2）将pH调节剂、甜味剂、矫味剂加入步骤（1）制得的防腐剂溶液中，搅拌溶解，备用；

（3）在磁力搅拌下，将助悬剂加入步骤（2）制得溶液中，将其分散均匀，制备成均匀的混悬体系；

（4）将纯化水与润湿剂混合制备成分散液；

（5）将微粉化的鲁拉西酮与步骤（4）中制得的分散液混合均匀，加入到步骤（3）所得的混合物中，用匀质机充分匀化，即得。

本发明制备得到的鲁拉西酮口服混悬液质量稳定、口感良好、便于分剂量，有利于精神分裂症患者所接受，制备方法简单，采用普通制剂设备即可，适合于工业化生产。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步说明，以使本领域的技术人员可以更好的理解本发明并能予以实施，但所举实施例不作为对本发明的限定。

实施例1：