[发明专利]一种盐酸普拉克索缓释制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药制剂技术领域，尤其涉及一种酸普拉克索缓释制剂及其制备方法。

背景技术

帕金森病(PD)又名震颤麻痹，是最常见的神经退行性疾病之一。发病人群主要集中在60岁以上的人群中，发病率为10～21/10万人口/年。PD病因及发病机制尚未明确，可能与社会因素、药物因素、患者因素等有关。临床症状主要体现在运动过缓、肌强直、静止性震颤、姿势步态异常、认知/精神异常、睡眠障碍、自主神经功能障碍、感觉障碍等。目前市场上治疗帕金森病的药物的主要为盐酸普拉克索缓释片，大多数为一日三次型，这给行动不便的帕金森患者带来了极大的不便。

中国专利CN201210351475.6公开了一种盐酸普拉克索缓释片，组份主要包括盐酸普拉克索、羟丙甲基纤维素、羟丙纤维素、微晶纤维素、硬脂酸镁，其制备工艺采用制粒机制粒后干燥，由于各组份之间比例以及制备工艺的原因，制备出来的缓释片在均匀度上仍有所欠缺。中国专利CN201310186202.5公开了一种盐酸普拉克索缓释制剂，组份主要包括盐酸普拉克索、羟丙甲基纤维素、淀粉、羟丙纤维素、微份、硬脂酸镁，制备工艺采用粉末直接压片，同样存在均匀度不高的问题。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种盐酸普拉克索缓释制剂，通过设置混合骨架片与包衣层的比例，提高缓释制剂的释放度，解决了现有技术中缓释制剂均匀 度不高的问题。

本发明采用的技术手段如下：一种盐酸普拉克索缓释制剂，由混合骨架片以及包裹所述混合骨架片的包衣层组成，其特征在于，所述混合骨架片由以下组份组成(重量份)：盐酸普拉克索5～50份、羟丙甲基纤维素30～300份、蜡质20～250份，所述包衣层包括以下组份(重量份)：可压性淀粉50～400份，微晶纤维素50～500份，润滑剂50～500份，所述混合骨架片重量为所述包衣层重量的10％～60％。

优选地，所述润滑剂为滑石粉和/或微粉硅胶。 

优选地，所述混合骨架片由以下组分组成(重量份)：盐酸普拉克索20～40份、羟丙甲基纤维素100～200份、蜡质50～100份，所述包衣层包括以下组份(重量份)：可压性淀粉100～300份，微晶纤维素100～300份，滑石粉100～300份。

本发明还提供了一种盐酸普拉克索缓释制剂的制备方法，包括如下步骤：

1)将盐酸普拉克索、羟丙甲基纤维素混合，通过孔径0.5mm的筛板挤出条状物，以蜡质为骨架材料制成所述混合骨架片。

2)将所述可压性淀粉、所述润滑剂、所述微晶纤维素用纯化水或乙醇混合搅拌均匀制成混悬液。

3)将所述混合骨架片置入流化包衣机中，将所述混悬液均匀喷覆在所述混合骨架片上，干燥后加入蜡质压片制成所述盐酸普拉克索缓释制剂。

本发明还提供了一种盐酸普拉克索缓释制剂的制备方法，包括如下步骤：

1)将盐酸普拉克索、羟丙甲基纤维素混合均匀，加入纯化水或乙醇，置于离心制丸机中，以纯化水或乙醇采用喷液加粉的方式离心制丸后，以蜡质为骨架材料制成所述混合骨架片。

2)将所述可压性淀粉、所述润滑剂、所述微晶纤维素用纯化水或乙醇混合搅拌均匀制成混悬液。

3)将所述混合骨架片置入流化包衣机中，将所述混悬液均匀喷覆在所述混合骨架片上，干燥后加入蜡质压片制成所述盐酸普拉克索缓释制剂。

采用本发明所提供的一种盐酸普拉克索缓释制剂，以蜡质为骨架材料，通 过设置混合骨架片与包衣层的比例，提高缓释制剂的释放度和均匀度，制成每日一次缓释制剂。另外，本发明还提供了一种盐酸普拉克索缓释制剂的制备方法，采用两次压片，离心制丸的方式解决了现有技术中缓释制剂均匀度不高的问题。

具体实施方式

以下对本发明的原理和特征进行描述，所举实例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。

实施例1

一种盐酸普拉克索缓释制剂，由混合骨架片以及包裹所述混合骨架片的包衣层组成，所述混合骨架片由以下组份组成(重量份)：盐酸普拉克索5份、羟丙甲基纤维素30份、蜡质20份，所述包衣层包括以下组份(重量份)：可压性淀粉50份，微晶纤维素50份，滑石粉50份。其制备方法如下：

1)将盐酸普拉克索、羟丙甲基纤维素混合均匀，加入200份纯化水，置于离心制丸机中，以纯化水100份采用喷液加粉的方式离心制丸后，以蜡质20份为骨架材料制成所述混合骨架片。

2)将所述可压性淀粉、所述滑石粉、所述微晶纤维素用400份纯化水混合搅拌均匀制成混悬液。