[发明专利]具有抗肿瘤活性的金刚烷型间苯三酚类化合物及其药用组合物有效

专利信息
申请号: 201510012264.3 申请日: 2015-01-09
公开(公告)号: CN104513224A 公开(公告)日: 2015-04-15
发明(设计)人: 许刚;徐宏喜;廖洋;劳远至 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07D321/10 分类号: C07D321/10;A61K31/357;A61P35/00
代理公司: 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 代理人: 马晓青
地址: 650201 *** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 具有 肿瘤 活性 金刚 烷型间苯三酚类 化合物 及其 药用 组合
【权利要求书】:

1.下述结构式所示的骈五元碳环的金刚烷型间苯三酚类化合物Rxc-189或其药用盐,

2.如权利要求1所述的药用盐,是指药学上可接受的盐,包括与有机酸或无机酸形成的盐,所述的有机酸为酒石酸、柠檬酸、甲酸、乙酸、乙二酸、丁酸、草酸、马来酸、琥珀酸、己二酸、藻酸、柠檬酸、天冬氨酸、苯苯磺酸、樟脑酸、樟脑磺酸、二葡糖酸、环戊烷丙酸、十二烷基硫酸、乙磺酸、葡庚糖酸、甘油磷酸、半硫酸、庚酸、己酸、延胡索酸、2‐羟基乙磺酸、乳酸、马来酸、甲磺酸、烟酸、2‐萘磺酸、扑酸、果胶酯酸、3‐苯基丙酸、苦味酸、新戊酸、丙酸、琥珀酸、酒石酸、硫代氰酸、对‐甲苯磺酸盐和十一烷酸盐,所述的无机酸为盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸或磷酸。

3.抗肿瘤的药物组合物,其包含权利要求1所述的金刚烷型间苯三酚类化合物和至少一种药学上可接受的载体。

4.权利要求1所述的金刚烷型间苯三酚类化合物在制备抗肿瘤的药物中的应用。

5.权利要求1所述的金刚烷型间苯三酚类化合物的制备方法,其特征在于取近无柄金丝桃地上部分,干燥,粉碎后用100%甲醇,每次50L,室温下冷浸三次,每次2天;提取液浓缩后浸膏用硅胶100-200目拌样过硅胶柱,分别以氯仿和乙酸乙酯洗脱,得氯仿部分,用聚酰胺粉80-100目拌样上MCI柱,以甲醇/水为流动相洗脱,以TLC进行检测,合并相同组分,得到5个组分A-E,其中组分C再过硅胶柱后得到组分C1-C7,C4组分经过HPLC分离纯化得到化合物Rxc-189。

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