[发明专利]3;3’;5;5’-四异丙基-4;4’-二联苯酚在预防及治疗缺血性脑卒中中的应用有效

专利信息
申请号: 201510016510.2 申请日: 2015-01-13
公开(公告)号: CN104546809B 公开(公告)日: 2018-08-24
发明(设计)人: 王汝涛;陈涛;安龙;赵熠;王惟娇;郭树攀;肖飒;庞箐华;胡慧静 申请(专利权)人: 西安力邦制药有限公司
主分类号: A61K31/05 分类号: A61K31/05;A61K31/222;A61P9/10;A61P25/28;C07C39/15;C07C37/16;C07C69/16;C07C67/08
代理公司: 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 代理人: 王为;孟旭
地址: 710077 陕西省西安*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 丙基 二联 苯酚 预防 治疗 缺血性 脑卒中 中的 应用
【权利要求书】:

1.3,3’,5,5’-四异丙基-4,4’-二联苯酚及其药用盐、其酯化物在制备治疗缺血性脑卒中药物中的应用,所述的二联苯酚结构如下:

其中,所述酯化物为4-乙酸酯或4,4’-二乙酸酯。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述3,3’,5,5’-四异丙基-4,4’-二联苯酚药用盐,为3,3’,5,5’-四异丙基-4,4’-二联苯酚与有机酸或无机酸或碱金属所成的盐。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述3,3’,5,5’-四异丙基-4,4’-二联苯酚药用盐选自:硫酸盐、磷酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、醋酸盐、草酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、葡萄糖酸盐、酒石酸盐、对甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、苯甲酸盐、乳酸盐、马来酸盐、锂盐、钠盐、钾盐、钙盐。

4.根据权利要求1至3之一所述的应用,其特征在于,所述二联苯酚及其药用盐、其酯化物配制成片剂、胶囊剂、注射剂、乳剂、脂质体、冻干粉、高分子微球。

5.根据权利要求1至3之一所述的应用,其特征在于,所述缺血性脑卒中的对应症包括:脑血栓、短暂性脑缺血发作、基底节腔梗、脑栓塞和脑血管性痴呆。

6.根据权利要求1至3之一所述的应用,其特征在于,所述缺血性脑卒中的对应症包括:动脉粥样硬化性血栓性脑梗塞、腔隙性脑梗塞。

7.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,3,3’,5,5’-四异丙基-4,4’-二联苯酚的制备方法,其特征在于,

将丙泊酚溶于有机溶剂中,再加入无机盐,室温搅拌;

反应完毕后,向反应液内加水,将固体过滤,洗涤,水相去除,干燥乙酯相,过滤,滤液蒸发至干,任选洗涤,得到玫 红色结晶;

将上述玫 红色固体溶于乙酸乙酯,并与保险粉溶液混合,任选搅拌,然后将乙酸乙酯相分离出,水相萃取两次,干燥,过滤,滤液蒸发至干,得到淡黄色固体,洗涤得到白色固体。

8.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,3,3’,5,5’-四异丙基-4,4’-二联苯酚的酯化物的制备方法,

室温下将4’-苄氧基-3,3’,5,5’-四异丙基联苯-4-乙酸酯溶于有机溶剂中,再加入催化剂,抽真空,通入氢气;密封后室温反应,过滤,滤液蒸发除去,得到白色固体,即4’-羟基-3,3’,5,5’-四异丙基联苯-4-乙酸酯。

9.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,3,3’,5,5’-四异丙基-4,4’-二联苯酚的酯化物的制备方法,

将4,4’-二羟基-3,3’,5,5’-四异丙基联苯加入到乙酸酐中,氮气保护下,回流反应,将反应液冷却至室温,除去乙酸酐,向残余物中加水,出现白色固体,洗涤,干燥,得到3,3’,5,5’-四异丙基联苯-4’4-二乙酸酯。

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