[发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基邻氨基苯甲酸的前药

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含至少一种结构式1表示的化合物，

其中，

R₁代表1-12个碳原子的烷基；

R₂代表1-12个碳原子的烷基；

R₃代表H；

X代表O，S或NH；

A^-代表AcO^-；

Y₁代表H，Cl，F，CH₃，C₂H₅，或CF₃；

Y₂代表H，Cl，F，CH₃，C₂H₅，或CF₃；

Y₃代表H，Cl，F，CH₃，C₂H₅，或CF₃；

Z代表CH或N；

n＝2。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述至少一种结构式1表示的化合物选自：

2-[(2,3-二甲基苯基)氨基]苯甲酸二乙氨基乙酯醋酸盐、

2-[(2,6-二氯-3-甲基苯基)氨基]苯甲酸二乙氨基乙酯醋酸盐、

2-[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]苯甲酸二乙氨基乙酯醋酸盐、

2-[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]-3-吡啶甲酸二乙氨基乙酯醋酸盐、

2-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-3-吡啶甲酸二乙氨基乙酯醋酸盐、

N-二乙氨基乙基-2-[(2,3-二甲基苯基)氨基]苯甲酰胺醋酸盐、

N-二乙氨基乙基-2-[(2,6-二氯-3-甲基苯基)氨基]苯甲酰胺醋酸盐、

2-[[(3-三氟甲基)苯基]氨基]苯甲酸二甲氨基乙硫酯醋酸盐、

及其组合。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其还包含水。

4.透皮治疗应用系统，其至少含有一活性物质，其中所述活性物质包括如权利要求1至3中任一项所述的药物组合物。

5.如权利要求4所述的透皮治疗应用系统，其中所述系统是绷带或贴片，其含有一包含活性物质的基质层和一非渗透的保护层。

6.如权利要求4所述的透皮治疗应用系统，其中所述系统含有一活性物质储库，其含有一可渗透的面向皮肤的底部。

7.如权利要求4所述的透皮治疗应用系统，其特征在于可通过控制释放速度，该系统可使所述活性物质或其代谢产物稳定在最佳治疗血药浓度从而提高疗效并减少副作用。

8.如权利要求1至3中的任一项所述的药物组合物在制备用于治疗人或动物中的哮喘的药物中的用途，其中所述药物可通过对嘴或鼻子或身体其他部位喷雾给药的方式进行治疗。

9.如权利要求1至3中的任一项所述的药物组合物在制备用于治疗人或动物中非甾体抗炎药(NSAIA)可治疗的状态的药物中的用途。

10.如权利要求9所述的用途，其中所述非甾体抗炎药(NSAIA)可治疗的状态选自：疼痛、炎症、发烧、癌症、化疗引起的呕吐、糖尿病性神经病、骨流失、青光眼和皮肤病。

11.如权利要求10所述的用途，其中所述疼痛选自头痛、牙痛、肌肉疼痛、痛经、急性偏头痛、角膜手术后的眼部疼痛、耳部疼痛，和炎症性疼痛。

12.如权利要求10所述的用途，其中所述炎症是关节炎、眼部炎症或耳部炎症。

13.如权利要求10所述的用途，其中所述皮肤病选自牛皮癣、晒伤和痤疮。