[发明专利]对映贝壳杉衍生物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201510020331.6 | 申请日: | 2014-01-22 |
公开(公告)号: | CN104529811A | 公开(公告)日: | 2015-04-22 |
发明(设计)人: | 张永红;翁绳美;王菲;吴丽平;张磊 | 申请(专利权)人: | 福建医科大学 |
主分类号: | C07C235/82 | 分类号: | C07C235/82;C07C231/12;C07C69/757;C07C67/08;C07C69/145;C07C67/29;C07D295/088;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 福州智理专利代理有限公司 35208 | 代理人: | 丁秀丽 |
地址: | 350000 福建*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 贝壳 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.对映贝壳杉衍生物,其特征在于,其有如下结构通式:
R1=非取代或取代的C1-C10的直链或支链的烷基、环烷基、烯丙基、炔丙基、苄基,苄基苯乙基、萘甲基、非取代或取代的直链或支链的酸、及各类氨基酸
通式1。
2.根据权利要求1所述的对映贝壳杉衍生物的制备方法,其特征在于:它包括如下步骤:
步骤1:将从卤地菊中分离得到对映贝壳杉二萜化合物:对映-贝壳杉-16-烯-19-酸,溶于有机溶剂四氢呋喃中,在催化剂过氧化叔丁醇的催化下,经氧化剂二氧化硒常温下氧化,反应时间为1-30小时,在其特定位置15位引入羟基,得到15-羟基-对映-贝壳杉-16-烯-19-酸;
步骤2:将15-羟基-对映-贝壳杉-16-烯-19-酸溶于有机溶剂四氢呋喃、吡啶、N,N-二甲基甲酰胺其中的一种或两种溶剂中,在0℃-50℃下并在二环己基碳二亚胺、1-羟基苯并三唑作用下,加入相应的胺类化合物将羧基酰化,反应时间为1-24小时得到对映贝壳杉羟基化化合物的酰胺衍生物;
步骤3:将得到的对映贝壳杉羟基化化合物的酰胺衍生物溶于有机溶剂四氢呋喃、吡啶、N,N-二甲基甲酰胺其中的一种或两种溶剂中,并在常温下经温和氧化剂重铬酸吡啶盐作用下经10-15小时将羟基氧化成羰基,得到对映贝壳杉型二萜化合物的衍生物,即通式1所对应的衍生物。
3.如权利要求1所述的对映贝壳杉衍生物的应用,其特征在于:在制备抗肿瘤药物中的应用。
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