[发明专利]罗氟司特的合成方法有效
| 申请号： | 201510021736.1 | 申请日： | 2015-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN104513196B | 公开（公告）日： | 2017-05-31 |
| 发明（设计）人： | 洪健;刘国斌 | 申请（专利权）人： | 安润医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司32103 | 代理人： | 李艳 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 罗氟司特 合成 方法 | ||
1.一种罗氟司特的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
(a)在有机溶剂中，化合物(I)与镁或格氏试剂在回流下发生交换反应生成中间体，该中间体与二氧化碳在0～50℃下发生插羰反应，得到化合物(II)；
(b)在有机溶剂中，步骤(a)中得到的化合物(II)与磺酰氯在0～50℃下，在碱的作用下反应生成混合酸酐中间体，该混合酸酐中间体与3,5-二氯-4-氨基吡啶在0～70℃下反应得到化合物(III)罗氟司特；
2.根据权利要求1所述的罗氟司特的合成方法，其特征在于：在步骤(a)中，所述化合物(I)与镁或格氏试剂反应所用的有机溶剂选自四氢呋喃、乙醚、乙二醇二甲醚、2-甲基四氢呋喃、1,4-二氧六环、正丁基醚和甲基叔丁基醚中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的罗氟司特的合成方法，其特征在于：在步骤(a)中，所述格氏试剂为甲基氯化镁、乙基氯化镁或异丙基氯化镁。
4.根据权利要求1所述的罗氟司特的合成方法，其特征在于：在步骤(a)中，二氧化碳为二氧化碳气体或固态二氧化碳。
5.根据权利要求1所述的罗氟司特的合成方法，其特征在于：在步骤(b)中，所述有机溶剂选自四氢呋喃、二氯甲烷、1、2-二氯乙烷、氯仿、乙醚、甲基叔丁基醚、正丁基醚、乙腈或乙酸乙酯中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述的罗氟司特的合成方法，其特征在于：在步骤(b)中，所述碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、三乙胺、二(异丙基)乙胺、吡啶和1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯中的一种或几种。
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