[发明专利]一种具有治疗糖尿病作用的化合物、含有该化合物的药物组合物及其用途

权利要求书

1.具有通式(I)的化合物在制备治疗个体糖尿病药物中的用途，

其中X独立地为氧或硫,R₁、R₂、R₃与R₄分别独立选自氢原子、甲基或(CH₂)m-CH₃,m是1至12的整数,以及n是1至12的整数。

2.如权利要求1所述的用途,其中该具通式(I)的化合物是分离自牛樟芝(Antrodia camphorate)。

3.如权利要求1所述的用途,其中该具通式(I)的化合物是安卓奎诺尔(antroquinonol)。

4.如权利要求1所述的用途,其中该具通式(I)的化合物是(+)-安卓奎诺尔。

5.如权利要求1所述的用途,其中该具通式(I)的化合物是(–)-安卓奎诺尔。

6.如权利要求5所述的用途,其中该(–)-安卓奎诺尔是非毒性。

7.如权利要求1所述的用途,其中该糖尿病是第二型糖尿病。

8.如权利要求1所述的用途,其中该个体是患有具胰岛素抗性的糖尿病病患。

9.如权利要求1所述的用途,其中该化合物具有有效改进葡萄糖摄取的作用。

10.如权利要求1所述的用途,其中该化合物具有控制血糖的作用。

11.如权利要求1所述的用途,其中该化合物是安卓奎诺尔，其具有有效抑制二肽基胜肽酶-4(Dipeptidyl peptidase-4,DPP4)的活性并增强AMP-活化型蛋白质激酶(AMPK)的活化的作用。

12.如权利要求1所述的用途,其中所述药物还包括胰岛素，安卓奎诺尔与胰岛素的组合可提供协同效应。

13.一种制备安卓奎诺尔的方法,包含二乙基锌(diethyl zinc)的不对称加成作用、克来森(Claisen)重排作用、合环置换反应(ring-closing metathesis),以及内酯化作用(lactonization)等步骤。

14.一种化合物,其是具通式(IV)的(–)-安卓奎诺尔:

其中Me是甲基。

15.如权利要求14所述的化合物,其是非毒性。

16.一种化合物,其选自由:

其中PMB是p-甲氧基芐基(p-methoxybenzyl),

其中Me是甲基且TBS是第三-丁基二甲基硅基(tert-butyldimethylsilyl),以及

其中Me是甲基且MOM是甲氧基甲基(methoxymethyl),组成的群组。

17.一种用于治疗糖尿病的医药组合物,包含如权利要求14所述的化合物。

18.一种用于治疗糖尿病的医药组合物,包含胰岛素或胰岛素类似物与如权利要求14所述的化合物的组合。