[发明专利]一种喹诺里西啶酮化合物的合成方法

权利要求书

1.一种喹诺里西啶酮化合物的合成路线，其特征在于具体为：

2.一种喹诺里西啶酮化合物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：

1)在0～30℃下，化合物1氯代酰丁胺在一种卤代烃溶剂或醇类溶剂中，在三氟甲烷磺酸酐、硅烷、有机碱、一种双烯作用下发生氮杂狄尔斯-阿尔德反应，经盐酸处理后，萃取、干燥、浓缩、纯化后得到化合物2氯代2,3-二氢-4-吡啶酮；

2)在30～90℃下，化合物2氯代2,3-二氢-4-吡啶酮在一种酮类溶剂中，在碘盐的作用下发生碘代反应，经过萃取、干燥、浓缩、纯化后得到化合物3碘代2,3-二氢-4-吡啶酮；

3)在60～100℃下，化合物3碘代2,3-二氢-4-吡啶酮在一种卤代烃溶剂中，在引发剂和还原剂作用下发生自由基反应，经过浓缩、纯化后得到化合物4，即喹诺里西啶酮化合物。

3.如权利要求2所述一种喹诺里西啶酮化合物的合成方法，其特征在于在步骤1)中，化合物1氯代酰丁胺的R基为C6～C10芳香基或C1～C5脂肪基。

4.如权利要求2所述一种喹诺里西啶酮化合物的合成方法，其特征在于在步骤1)中，所述卤代烃溶剂选自C1～C4的卤代烃，特别是二氯甲烷或三氯甲烷，所述醇类溶剂可选自C1～C3的脂肪醇，特别是甲醇或乙醇。

5.如权利要求2所述一种喹诺里西啶酮化合物的合成方法，其特征在于在步骤1)中，所述硅烷为三乙基硅烷或二乙基硅烷；所述有机碱可选用有机胺，特别是咪唑、2-氟吡啶或三乙胺；所述双烯可为丹尼谢夫斯基双烯。

6.如权利要求2所述一种喹诺里西啶酮化合物的合成方法，其特征在于在步骤1)中，所述化合物1氯代酰丁胺∶三氟甲烷磺酸酐∶硅烷∶有机碱∶双烯的摩尔比为1∶1.1∶1.2∶2∶2。

7.如权利要求2所述一种喹诺里西啶酮化合物的合成方法，其特征在于在步骤2)中，所述酮类溶剂选自甲基丁酮、甲基异丁酮、丙酮中的一种；所述碘盐可选用无机碘盐，无机碘盐可选自碘化钾或碘化钠。

8.如权利要求2所述一种喹诺里西啶酮化合物的合成方法，其特征在于在步骤2)中，所述化合物2氯代2,3-二氢-4-吡啶酮∶碘盐的摩尔比为1∶10。

9.如权利要求2所述一种喹诺里西啶酮化合物的合成方法，其特征在于在步骤3)中，所述卤代烃溶剂选自C6～C7的芳香烃类溶剂，特别是苯或甲苯；所述引发剂可为偶氮类引发剂，特别是偶氮二异丁腈、偶氮二异庚腈；所述还原剂可为含锡还原剂或含硅类还原剂，特别是正三丁基锡化氢、三(三甲基硅基)硅烷。

10.如权利要求2所述一种喹诺里西啶酮化合物的合成方法，其特征在于在步骤3)中，所述化合物3碘代2,3-二氢-4-吡啶酮∶引发剂∶还原剂的摩尔比为1∶5.0∶3.0。