[发明专利]一种合成2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺在审
| 申请号： | 201510039414.X | 申请日： | 2015-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN104592110A | 公开（公告）日： | 2015-05-06 |
| 发明（设计）人： | 杨尉;黄承焕;陈汝婷;徐亮;穆罕默德·马卡 | 申请（专利权）人： | 中山奕安泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/18 | 分类号： | C07D215/18 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 张海文 |
| 地址： | 528437 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 喹啉 乙烯基 苯基 羟基 丙基 苯甲酸 工艺 | ||
1.一种合成2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺，其特征在于，由2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-氧代丙基]苯甲酸甲酯(II)和(-)β-二异松蒎基氯硼烷反应，并经后处理纯化得到2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯(I)：
2.根据权利要求1所述的合成2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺，其特征在于，所述化合物II和(-)β-二异松蒎基氯硼烷反应具体是：用溶剂将化合物II溶解，降温冷却至-20～10℃并保持在此温度下滴加(-)β-二异松蒎基氯硼烷，滴加完毕后，在0～60℃搅拌反应10～30h，直至反应完全。
3.根据权利要求2所述的合成2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺，其特征在于，所述溶剂是二氯甲烷、二氯乙烷、四氢呋喃和氯仿的一种或几种。
4.根据权利要求2所述的合成2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺，其特征在于，所述化合物II和(-)β-二异松蒎基氯硼烷的物质的量的比为1：1.0～3.5。
5.根据权利要求2所述的合成2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺，其特征在于，所述滴加(-)β-二异松蒎基氯硼烷的温度为-10～0℃。
6.根据权利要求2所述的合成2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺，其特征在于，所述化合物II和(-)β-二异松蒎基氯硼烷搅拌反应的温度是20～30℃。
7.根据权利要求1所述的合成2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺，其特征在于，所述后处理纯化具体是：将反应液降温至-20～5℃，并保持在此温度下滴加碱的水溶液，分液后用水洗有机相，有机相减压浓缩，然后加入溶剂并搅拌，滴加水，搅拌析出固体，最后离心得到化合物I。
8.根据权利要求7所述的合成2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺，其特征在于，所述的碱是碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾和碳酸氢钾的一种或几种。
9.根据权利要求7所述的合成2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺，其特征在于，所述溶剂是甲醇、乙醇、丙醇和异丙醇的一种或几种。
10.根据权利要求7所述的合成2-[3-(S)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羟基丙基]苯甲酸甲酯的工艺，其特征在于，所述加入溶剂并搅拌，滴加水，搅拌析出固体时溶剂与水的体积比为1～4：1。
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