[发明专利]结晶型卡格列净一水合物、制备方法及其应用

权利要求书

1.一种结晶型卡格列净一水合物，其特征在于：所述结晶型卡格列净一水合物为1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯一水合物，

其粉末X-射线衍射图谱具有下列2θ值：4.22±0.2、8.44±0.2、15.42±0.2、17.58±0.2、19.52±0.2、20.74±0.2、23.38±0.2、25.00±0.2及29.40±0.2。

2.根据权利要求1所述的结晶型卡格列净一水合物，其特征在于：所述结晶型卡格列净一水合物的特征X-射线衍射图谱还具有下列2θ值的一个或多个：9.37±0.2、12.18±0.2、12.66±0.2、16.92±0.2、18.10±0.2、18.76±0.2、22.56±0.2、22.98±0.2、26.84±0.2、27.34±0.2。

3.根据权利要求1所述的结晶型卡格列净一水合物的制备方法，其特征在于：在10-40℃形成卡格列净的二氯甲烷溶液，加入水及正庚烷并降温，从而从溶液中析出卡格列净一水合物晶体；将卡格列净粗品加入结晶釜，加入二氯甲烷，加热至35-40℃，固体全部溶解；加入活性炭，搅拌15分钟，滤出活性炭，用少量二氯甲烷洗涤，往滤液中加入100mL纯化水和5L正庚烷，将溶液缓慢冷却至0℃，搅拌24小时，过滤，用冷却过的正庚烷洗涤固体；将固体于45℃下真空干燥至恒重，得卡格列净一水物成品。

4.根据权利要求1所述的结晶型卡格列净一水合物制备的医药组合物，其特征在于：包括有效量的根据权利要求1、2或3所述的结晶型卡格列净一水合物及医药上可接受的稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。

5.根据权利要求4所述的结晶型卡格列净一水合物制备的医药组合物的应用，其特征在于：所述医药组合物用于治疗或延缓糖尿病、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病变、延迟性伤口愈合、胰岛素阻抗性、高血糖症、高胰岛素血症、脂肪酸的血中浓度升高、甘油的血中浓度升高、高血脂症、肥胖、高甘油三酯血症、X症候群、糖尿病并发症、动脉粥状硬化症或高血压的进展或发病。