[发明专利]吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201510046191.X 申请日: 2015-01-29
公开(公告)号: CN104672241B 公开(公告)日: 2018-04-24
发明(设计)人: 王磊;刘诣;薛士麟 申请(专利权)人: 王磊
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 石家庄新世纪专利商标事务所有限公司13100 代理人: 刘磊娜
地址: 050031 河北省*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 吡咯 嘧啶 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物或其药学可接受的盐:

其中:

m选自0、1或2;

n选自0、1或2;

X选自-C(O)O-,-C(O)NR2,-NR2-,-O-,-S-,-S(O)-或-S(O)2-;

Y选自卤素、C1-C4烷基取代或未取代的苯基,卤素、C1-C4烷基取代或未取代杂芳基,卤素、C1-C4烷基取代或未取代的C3-C8的饱和或不饱和直链烷基,所述杂芳基选自

R1选自H,CH3,C2H5或NH2

R2选自H,未取代的C1-C4的烷基;未取代的C2-C4的烯基,未取代的C2-C4的炔基;

R3

R4为-COOH。

2.根据权利要求1所述的一种式I的化合物或其药学可接受的盐,其特征在于:X选自-C(O)NR2或-NR2-。

3.根据权利要求1所述的一种式I的化合物或其药学可接受的盐,其特征在于:Y选自C1-C4烷基取代的如下结构:

或Y选自C1-C4烷基取代或未取代的C3-C8的饱和或不饱和直链烷基。

4.根据权利要求1所述的一种式I的化合物或其药学可接受的盐,其特征在于:

5.药物组合物,其特征在于包含(a)权利要求1-4任一项中的至少一种化合物,或其药学上可接受的盐,和(b)药学上可接受的载体或赋形剂。

6.如权利要求1-4任一项所述的化合物在制备治疗与GARFTase抑制活性相关的疾病的药物中的用途。

7.如权利要求1-4任一项所述的化合物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。

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