[发明专利]用于递送活性剂的环丙基化合物和组合物在审

专利信息
申请号: 201510060771.4 申请日: 2006-08-21
公开(公告)号: CN104744234A 公开(公告)日: 2015-07-01
发明(设计)人: P·唐;S·丁;J·李;刘浦春;G·穆斯塔 申请(专利权)人: 爱密斯菲尔科技公司
主分类号: C07C53/134 分类号: C07C53/134;C07C59/13;C07C57/26;C07C233/06;C07C235/14;C07C323/52;C07C233/58;C07C233/65;C07C233/09;A61K47/12;A61K47/18;A61K47/20
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 贾士聪;黄革生
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 递送 活性剂 丙基 化合物 组合
【权利要求书】:

1.下式的化合物:

或其药学上可接受的盐,

R、R1、R2和R5独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、卤素和取代的或未取代的芳基,

m、n和q是独立地选自0至18的整数,

X选自氧、氮和硫,且

R3和R4独立地选自取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的环烷基和取代的或未取代的杂环烷基,

X、R3和R4中的一个或多个任选地是碳环的环、芳基环、杂芳基、环烷基或杂环烷基的一部分(例如,X、R3和R4一起可形成碳环的环或芳基环,或者X可以是独立于R3和R4的环的一部分)。

2.下式的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中

R、R1、R2和R5独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、卤素和取代的或未取代的芳基,

m、n和q是独立地选自0至18的整数,

s是0至2的整数,

X选自氧、氮和硫,且

R3和R4独立地选自取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基和取代的或未取代的芳基,

X、R3和R4中的一个或多个任选地是碳环的环、芳基环、杂芳基、环烷基或杂环烷基的一部分(例如,X、R3和R4一起可以形成碳环的环或芳基环,或者X可以是独立于R3和R4的环的一部分)。

3.选自以下的化合物:

或其药学上可接受的盐。

4.下式的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中,

R1选自:

(i)链长为4至20的取代的或未取代的烯基,

取代的或未取代的炔基,

取代的或未取代的芳基或杂芳基,或

取代的或未取代的环烷基或杂环烷基,

其任选被O、N、S、C=O单次或多次中断,取代的或未取代的芳基或杂芳基,取代的或未取代的环烷基或杂环烷基;和

(ii)链长为4至20的取代的或未取代的烷基,其被O、N、S、C=O单次或多次中断,取代的或未取代的芳基或杂芳基,取代的或未取代的环烷基或杂环烷基;

R2选自氢、卤素、取代的或未取代的烷基和取代的或未取代的芳基。

5.组合物,其包含:

(A)活性剂;和

(B)至少一种权利要求1-4中任一项的化合物。

6.组合物,其包含:

(A)活性剂;和

(B)至少一种选自以下的化合物:

和其药学上可接受的盐。

7.权利要求5或6的组合物,其中活性剂选自由生物学活性剂、化学活性剂和其组合组成的组。

8.权利要求7的组合物,其中生物学活性剂包括至少一种蛋白质、多肽、肽、激素、多糖、粘多糖、碳水化合物或脂质。

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