[发明专利]一种托匹司他口服制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种托匹司他口服制剂及其制备方法，其特征在于，该方法制备的托匹司他口服制剂是由活性成分托匹司他以及填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂组成。

2.一种托匹司他口服制剂及其制备方法，其特征在于，制备所述托匹司他口服制剂通过原辅料处理、制软材、制粒、干燥、整粒、总混、压片或胶囊充填制得。

3.根据权利要求1所述的一种托匹司他口服制剂及其制备方法，其特征在于，所述活性成分为托匹司他（Topiroxostat）或其药学可接受的盐、溶剂合物。

4.根据权利要求1所述的一种托匹司他口服制剂及其制备方法，其特征在于，所述活性成分为托匹司他的药学可接受的盐是其钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、锂盐、以及盐酸、氢溴酸、氢碘酸等无机酸盐，琥珀酸、马来酸、富马酸、乳酸、酒石酸、苯磺酸等有机酸盐，脯氨酸、天冬氨酸、谷氨酸等酸性氨基酸盐；所述溶剂合物为水合物、醇合物、乙醇合物。

5.根据权利要求1所述的一种托匹司他口服制剂及其制备方法，其特征在于，所述托匹司他口服制剂按重量百分比由以下成分组成：活性成分托匹司他 30%～70% 、填充剂20%~60%、崩解剂3%~20%、粘合剂1%~5%、润滑剂0.2%～5.0%。

6.根据权利要求1所述的一种托匹司他口服制剂及其制备方法，其特征在于，所述填充剂为乳糖、微晶纤维素、预交化淀粉、甘露醇中的一种或两种以上的混合物，优选乳糖；崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或两种以上的混合物，优选交联聚维酮；粘合剂为羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮的水溶液或乙醇溶液以及淀粉浆等中的一种或两种以上的混合物，优选羟丙纤维素的水溶液；润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸锌、微粉硅胶、滑石粉中的一种或两种以上的混合物，优选硬脂酸镁。

7.根据权利要求2所述的一种托匹司他口服制剂及其制备方法，其特征在于，所述托匹司他口服制剂制备过程中原辅料处理为将活性成分与填充剂的混合物超微粉化，过200-400目筛，备用。

8.根据权利要求2所述的一种托匹司他口服制剂及其制备方法，其特征在于，所述托匹司他口服制剂制备过程中制粒及整粒所用筛网孔径为16目~40目，优选18目~30目；物料干燥温度控制为40℃~65℃，优选45℃~60℃；颗粒水分控制在1%~3%，优选2%以下；总混时间为15~45分钟，优选20~30分钟。

9.根据权利要求2所述的一种托匹司他口服制剂及其制备方法，其特征在于，托匹司他口服制剂压片后包衣，包衣材料为胃溶型薄膜包衣液，薄膜衣层增重量为2%~4%。

10.根据权利要求9所述的一种托匹司他口服制剂及其制备方法，其特征在于，所述胃溶型薄膜包衣材料由聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、二氧化钛、素色组成或者直接选自胃溶型欧巴代。