[发明专利]一种新型的可被溶酶体酶裂解的铂类前药在审
申请号: | 201510063578.6 | 申请日: | 2015-02-06 |
公开(公告)号: | CN104650179A | 公开(公告)日: | 2015-05-27 |
发明(设计)人: | 孙柏旺;王秋翠;黄蓉;李乾 | 申请(专利权)人: | 东南大学 |
主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00 |
代理公司: | 江苏永衡昭辉律师事务所 32250 | 代理人: | 王斌 |
地址: | 210096*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 新型 溶酶体 裂解 铂类前药 | ||
1.一种新型的可被溶酶体裂解的铂类前药,其特征在于,所述铂类前药包括下述化合物或其药学上可接受的盐:
2.一种如权利要求1所述新型的可被溶酶体裂解的铂类前药的制备方法,其特征在于该方法包括以下步骤:
a)将化合物(I)与丁二酸酐溶于N,N-二甲基甲酰胺,加入三乙胺反应得到通式(II)所示化合物;
b)将化合物(II)、双(4-硝基苯)碳酸酯溶于N,N-二甲基甲酰胺中,加入N,N-二异丙基乙胺进行反应,得通式(Ⅲ)所示化合物;
c)在N,N-二异丙基乙胺作用下,化合物(III)与铂类化合物反应得到权利要求1所述的一种新型的可被溶酶体裂解的铂类前药;
其中,铂类化合物为下述化合物中的一种,且n为1或2:
3.根据权利要求2所述一种新型的可被溶酶体裂解的铂类前药的制备方法,其特征在于,在步骤a)中,反应温度为室温,反应后减压蒸馏除去溶剂,用乙醚洗涤、过滤、干燥得式(II)所示化合物。
4.根据权利要求2所述一种新型的可被溶酶体裂解的铂类前药的制备方法,其特征在于,在步骤b)中,反应温度为室温,反应时间约16小时,反应后减压蒸馏除去溶剂,用乙醚洗涤、过滤、干燥得通式(Ⅲ)所示化合物。
5.一种药物组合物,其特征在于其以权利要求1中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐为活性成分或主要活性成分,辅以药学上可接受的辅料。
6.权利要求1中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物方面的应用。
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