[发明专利]取代喹啉类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及制备方法和应用

权利要求书

1.一种取代喹啉类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其特征在于，是具有通式I结构的化合物，以及其立体异构体、药学上可接受的盐，

通式I中，

R是—R₂和—R₃；

其中，R₂是氢，卤素；R₃为任选取代的苯基；基团或者取代基选自卤素，硝基，氰基，羟基，胍基，羧基，卤C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷基，C₃-C₈环烷基；

R₁是氢，—CONHR₄；

其中，R₄为任选取代的C₁-C₇烷基，C₃-C₈环烷基；基团或者取代基选自卤素，硝基，氰基，羟基，胍基，羧基；

n是3-7。

2.如权利要求1所述的取代喹啉类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其特征在于，通式Ⅰ中，

R是—R₂和—R₃；其中，R₂是氢，卤素；R₃是含有相同或不同的1-3个取代基或没有取代的苯基；取代基是甲基，三氟甲基，甲氧基，卤素、羟基、硝基、氰基；

R₁是氢，—CONHR₄；其中，R₄是甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基；

n是5。

3.如下所述的取代喹啉类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其特征在于，是下述化合物之一：

N¹-[4-(苄基氨基甲酰基)喹啉-2-基]甲基-N⁵-羟基戊二酰胺(6aa)、

N¹-[4-(苄基氨基甲酰基)喹啉-2-基]甲基-N⁶-羟基己二酰胺(6ab)、

N¹-[4-(苄基氨基甲酰基)喹啉-2-基]甲基-N⁷-羟基庚二酰胺(6ac)、

N¹-[4-(苄基氨基甲酰基)喹啉-2-基]甲基-N⁸-羟基辛二酰胺(6ad)、

N¹-[4-(苄基氨基甲酰基)喹啉-2-基]甲基-N⁹-羟基壬二酰胺(6ae)、

N¹-羟基-N⁷-[4-(苯基氨基甲酰基)喹啉-2-基]甲基庚二酰胺(6af)、

N¹-羟基-N⁸-[4-(苯基氨基甲酰基)喹啉-2-基]甲基辛二酰胺(6ag)、

N¹-[4-(正丁基氨基甲酰基)喹啉-2-基]甲基-N⁷-羟基庚二酰胺(6ah)、

N¹-[4-(正丁基氨基甲酰基)喹啉-2-基]甲基-N⁸-羟基辛二酰胺(6ai)、

N¹-羟基-N⁷-[4-(甲基氨基甲酰基)喹啉-2-基]甲基庚二酰胺(6aj)、

N¹-羟基-N⁸-[4-(甲基氨基甲酰基)喹啉-2-基]甲基辛二酰胺(6ak)、

N¹-[4-(苄基氨基甲酰基)-6-溴喹啉-2-基]甲基-N⁷-羟基庚二酰胺(6al)、

N¹-[4-(苄基氨基甲酰基)-6-溴喹啉-2-基]甲基-N⁸-羟基辛二酰胺(6am)、

N¹-[4-(苄基氨基甲酰基)-6-溴喹啉-2-基]甲基-N⁹-羟基壬二酰胺(6an)、

N¹-[6-溴-4-(苯基氨基甲酰基)喹啉-2-基]甲基-N⁷-羟基庚二酰胺(6ao)、

N¹-[6-溴-4-(苯基氨基甲酰基)喹啉-2-基]甲基-N⁸-羟基辛二酰胺(6ap)、

N¹-羟基-N⁵-(喹啉-2-基)甲基戊二酰胺(6aq)、

N¹-羟基-N⁶-(喹啉-2-基)甲基己二酰胺(6ar)、

N¹-羟基-N⁷-(喹啉-2-基)甲基庚二酰胺(6as)、

N¹-羟基-N⁸-(喹啉-2-基)甲基辛二酰胺(6at)、

N¹-(6-氟喹啉-2-基)甲基-N⁷-羟基庚二酰胺(6au)、

N¹-(6-氯喹啉-2-基)甲基-N⁷-羟基庚二酰胺(6av)、

N¹-(6-溴喹啉-2-基)甲基-N⁷-羟基庚二酰胺(6aw)、

N¹-(6-溴喹啉-2-基)甲基-N⁸-羟基辛二酰胺(6ax)、

N¹-羟基-N⁷-(6-碘喹啉-2-基)甲基庚二酰胺(6ay)、

N¹-[4-(苄基氨基甲酰基)-6-苯基喹啉-2-基]甲基-N⁷-羟基庚二酰胺(6az)、

N¹-羟基-N⁷-[(6-苯基喹啉-2-基)甲基]庚二酰胺(6ba)。