[发明专利]N‑吡唑基甲酰苯胺类化合物、中间体、组合物、制备方法及应用有效
申请号: | 201510086455.4 | 申请日: | 2015-02-16 |
公开(公告)号: | CN104628646B | 公开(公告)日: | 2017-11-07 |
发明(设计)人: | 吕龙;冯骁;唐庆红;芦昕婷 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14;C07D231/16;A01N43/56;A01P3/00;C07C225/22;C07C221/00;C07C211/52;C07C209/70 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人: | 薛琦,王卫彬 |
地址: | 200032 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 基甲酰 苯胺 化合物 中间体 组合 制备 方法 应用 | ||
1.一种如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺类化合物;
其中,所述的Y为Y1或Y3;所述的Y1为所述的Y3为所述的R1为氟;所述的R2为甲基、二氟甲基或三氟甲基;所述的R3为氢。
2.如权利要求1所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺类化合物,其特征在于:
当所述的Y为Y1时,所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺类化合物为
当所述的Y为Y3时,所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺类化合物为
3.一种如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺类化合物的制备方法,其特征在于,其包括如下步骤:溶剂中,将如式5所示的化合物和如式6所示的化合物进行缩合反应,制得如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺类化合物,即可;其中,所述的R1及所述的Y同权利要求1或2所述;
4.如权利要求3中所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺类化合物的制备方法,其特征在于:进一步包括如下步骤:溶剂中,催化剂和氢气作用下,将如式4a所示的化合物和/或如式4b所示的化合物进行氢化反应,制得所述的如式5所示的化合物;其中,所述的R1’为氨基或“取代或未取代的苄基胺基”;所述的“取代的苄基胺基”中的取代指在苄基的苯环上有取代基;所述的取代基为氰基、卤素、硝基、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4烷硫基、C1~C4环烷基、卤代C1~C4烷基、卤代C1~C4烷氧基、卤代C1~C4烷硫基、NH2-C(=O)-或RNH-C(=O)-;且所述的R为C1-C4烷基;
5.如权利要求4中所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺类化合物的制备方法,其特征在于:进一步包括如下步骤:溶剂中,在酸的作用下,将如式3所示的化合物进行如下所示的消除反应,制得所述的如式4a所示的化合物和所述的如式4b所示的化合物;
6.如权利要求5中所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺类化合物的制备方法,其特征在于:进一步包括如下步骤:溶剂中,将如式2所示的化合物与异丁基格式试剂进行加成反应,制得所述的如式3所示的化合物;
7.如权利要求6中所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺类化合物的制备方法,其特征在于:进一步包括如下步骤:溶剂中,将如式1所述的化合物与甲基格式试剂进行先加成后水解的反应,制得所述的如式2所述的化合物;
8.如权利要求6中所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺类化合物的制备方法,其特征在于:进一步包括如下步骤:溶剂中,碱作用下,将如式7所示的化合物与如式8所示的化合物进行取代反应,制得所述的如式2所示的化合物;其中,所述的R1’不为氨基;所述的R8’为卤素;所述的R7为氢、氰基、卤素、硝基、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4烷硫基、C1~C4环烷基、卤代C1~C4烷基、卤代C1~C4烷氧基、卤代C1~C4烷硫基、NH2-C(=O)-或RNH-C(=O)-;且所述的R为C1-C4烷基;
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