[发明专利]N‑吡唑基甲酰苯胺类化合物、中间体、组合物、制备方法及应用

说明书

技术领域

本发明涉及N-吡唑基甲酰苯胺类化合物、中间体、组合物、制备方法及应用。

背景技术

酰胺类化合物是一类重要的具有杀菌活性的化合物。自第一个酰胺类杀菌剂萎锈灵(carboxin)于1966年由有利来路公司(现科聚亚公司)成功开发和上市以来，酰胺类化合物的合成与杀菌活性研究一直成为农药乃至医药界研究的热点，有大量结构新颖的酰胺类化合物及品种报道。同样地，自从1883年Knott发现含吡唑环的安替比林具有镇痛消炎及退热作用以及1946年Thampson报道了2-吡唑-5-酮能抑制作物生长以来，吡唑类化合物就因其高效的生物活性引起农药界人士的关注。而吡唑酰胺类化合物因含有吡唑和酰胺两种基团，广受关注，但是目前商品化吡唑酰胺类杀菌剂的使用范围还有待进一步拓宽，因此还需要人们进一步的研究。

上式中各结构式是已经被报道的吡唑酰胺类农药，其中，penthiopyrad由三井化学研制，于1996年申请专利；氟唑环菌胺(sedaxane)于2005年申请专利，isopyrazam于2006年申请专利，这两个产品均由先正达公司开发；bixafen由拜耳公司开发，于2005年申请专利；氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)由巴斯夫公司开发，于2008年申请专利；氟唑菌苯胺(penflufen)是拜耳公司开发的又一个吡唑酰胺类杀菌剂，主要用于种子处理，对多种植物病原真菌具有良好活性。该杀菌剂为琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂，主要作用于呼吸链电子传递复合体II，阻断能量代谢。经过处理后的种子在萌发过程中可以吸收氟唑菌苯胺，并通过木质部传导到植物体的其他部分，从而起到保护作物的作用。其活性尚可，但是需要剂量很大(100～750g/ha)的情况下才能发挥活性，不利于环保。

进一步研制具有高效杀菌活性及低毒、低残留的新型环保型唑酰胺类杀菌剂，如防治水稻纹枯病的新药剂，是本领域亟待解决的问题。

发明内容

本发明要解决的技术问题是为了克服现有技术中吡唑酰胺类杀菌剂用量大、使用范围较窄等缺陷，而提供了N-吡唑基甲酰苯胺类化合物、中间体、组合物、制备方法及应用。本发明的N-吡唑基甲酰苯胺类化合物杀菌活性效果好、杀菌谱广、用药剂量低，尤其在防治水稻纹枯病方面效果显著。

本发明提供了一种如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺类化合物；

其中，所述的Y为Y¹、Y²或Y³；所述的Y¹为所述的Y²为所述的Y³为

当所述的Y为Y¹或Y³时，所述的R¹为卤素；

当所述的Y为Y²时，所述的R¹为氰基、卤素、硝基、取代或未取代的C₁～C₄烷基、取代或未取代的C₁～C₄烷氧基、取代或未取代的C₁～C₄烷硫基、取代或未取代的C₃～C₆环烷基、NH₂-C(＝O)-或RNH-C(＝O)-；且所述的R为C₁-C₄烷基；所述的R¹中所述的取代为被1～5个卤素原子所取代；

所述的R³为氢、氰基、氟、溴、碘、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基或C₁～C₄烷硫基；