[发明专利]异吲哚并三唑化合物的制备方法

权利要求书

1.  一种异吲哚并三唑化合物的制备方法，其特征在于包括下述步骤：在Selectfluor催化下，邻炔基苄基叠氮通过分子内环加成得到吲哚并三唑化合物；Selectfluor是一类含[N-F]⁺正离子的氟试剂；所述邻炔基苄基叠氮，吲哚并三唑四芳环化合物的结构式分别如式（Ⅰ）和式（Ⅱ）所示；

其中式（Ⅰ）和式（Ⅱ）中的R¹分别表示连接在苯环上的1个取代基，所述R¹为氢、卤素原子、氰基、硝基、C1-C10的烷基、C1-C10的烷氧基、C6-C14的芳基、C1-C6的烷基取代的氨基；式（Ⅰ）和式（Ⅱ）中R²为氢、C1-C10的的烷基、C6-C14的取代或未取代的芳基、噻吩基或取代的噻吩基，其中所述的取代基可以选自卤素原子、C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基、硝基、氰基。

2.如权利要求1所述的制备方法，其中式（Ⅰ）和式（Ⅱ）中的R¹为氢或甲基；式（Ⅰ）和式（Ⅱ）中R²为氢、正辛基、苯基、对氯苯基、对甲氧基苯基、对硝基苯基或噻吩基。

3. 如权利要求1所述的制备方法，所述Selectfluor催化剂为1-氟-2,4,6-三甲基吡啶四氟硼酸盐、1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮二环[2.2.2] 四氟硼酸盐、1-甲基-4-氟-1,4-重氮二环[2.2.2] 四氟硼酸盐中的任意一种。

4.如权利要求1所述的制备方法，所述反应在溶剂中进行，所述溶剂可为乙腈、1,2-二氯乙烷和N,N-二甲酰胺中的任意一种。

5.如权利要求1所述的制备方法，所述邻炔基苄基叠氮与Selectfluor试剂的摩尔比为1:1.2~1:4。

6.如权利要求5所述的制备方法，所述邻炔基苄基叠氮与Selectfluor试剂的摩尔比进一步优选为1:1.2, 1:2, 1:4中的任意一种。

7.如权利要求1所述的制备方法，所述反应温度为25℃-100℃；所述反应时间为22小时-28小时。

8.如权利要求1所述的制备方法，还包括反应终止后进行的洗涤、萃取、干燥、浓缩和柱层析步骤。