[发明专利]1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的半富马酸盐在审

专利信息
申请号: 201510102280.1 申请日: 2009-12-16
公开(公告)号: CN104803902A 公开(公告)日: 2015-07-29
发明(设计)人: L·齐谢夫斯基;M·德拉克鲁兹;P·H·卡比恩斯基;M·马兹;C·里格尔特;C·沃格尔;R·施内贝格尔 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: C07D205/04 分类号: C07D205/04;A61K31/397;A61P35/00;A61P37/02;A61P37/06;A61P37/08;A61P29/00;A61P21/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 陈润杰;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 环己基 甲基 苄氧基亚 氨基 乙基 苄基 氮杂环 丁烷 甲酸 半富马酸盐
【权利要求书】:

1.1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的半富马酸盐。

2.根据权利要求1的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的半富马酸盐,其为结晶形式A,其特征在于,所述结晶形式的X射线粉末衍射图谱在约2-θ=6.9°、10.1°、10.6°、12.1°、15.7°、16.2°、17.5°、18.1°、20.4°、20.7°、22.1°、24.0°、27.3°处具有特征峰。

3.根据权利要求2的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的半富马酸盐的结晶形式A,其特征在于,所述结晶形式的X射线粉末衍射图谱基本上与图1中所示的X射线粉末衍射图谱相同。

4.根据权利要求1的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的半富马酸盐,其为结晶形式B,其特征在于,所述结晶形式的X射线粉末衍射图谱基本上与图2中所示的X射线粉末衍射图谱相同。

5.根据权利要求1的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的半富马酸盐,其为结晶形式C,其特征在于,所述结晶形式的X射线粉末衍射图谱基本上与图3中所示的X射线粉末衍射图谱相同。

6.根据权利要求1的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的半富马酸盐,其为结晶形式D,其特征在于,所述结晶形式的X射线粉末衍射图谱基本上与图4中所示的X射线粉末衍射图谱相同。

7.根据权利要求1的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的半富马酸盐,其为结晶形式E,所述结晶形式的FT-拉曼光谱基本上与图9中所示的FT-拉曼光谱相同。

8.药物组合物,其包含根据权利要求1至7中任一项的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的半富马酸盐和药学上可接受的佐剂、稀释剂或载体。

9.有效量的根据权利要求1至7中任一项的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的半富马酸盐在制备用于在需要这种治疗的个体中预防或治疗由淋巴细胞介导的病症或疾病的药物中的用途。

10.有效量的根据权利要求1至7中任一项的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的半富马酸盐在制备用于在需要这种治疗的个体中预防或治疗器官或组织移植排斥、移植物对宿主病、自身免疫疾病、过敏性疾病、炎症性疾病或病况、肌肉疾病的药物中的用途。

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