[发明专利]3‑[5‑(1,2,4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑基]苯并噁嗪及其制备方法与应用有效
申请号: | 201510114707.X | 申请日: | 2015-03-16 |
公开(公告)号: | CN104725368B | 公开(公告)日: | 2017-08-29 |
发明(设计)人: | 叶姣;元科阳;谢选青;胡艾希;丁娜;向建南 | 申请(专利权)人: | 湖南大学 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A61K31/536;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410082 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 及其 制备 方法 应用 | ||
1.化学结构式Ⅰ所示的3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪:
其中,R=t-Bu;R1=H;X1=H,Cl,Br或I;X2=X4=H;X3=H,Cl,Br,I或NO2。
2.权利要求1所述的3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪选自下列化合物:3-[4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-3,4-二氢-2H-苯并[1,3]噁嗪、3-[4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6,8-二氯-3,4-二氢-2H-苯并[1,3]噁嗪、3-[4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6-溴-3,4-二氢-2H-苯并[1,3]噁嗪、3-[4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6,8-二溴-3,4-二氢-2H-苯并[1,3]噁嗪或3-[4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6,8-二碘-3,4-二氢-2H-苯并[1,3]噁嗪。
3.权利要求1所述的3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪的制备方法;其特征在于它的制备反应如下:
式中R、R1、X1~X4的定义如权利要求1所述。
4.权利要求1或2所述的3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪在制备抗人宫颈癌细胞药物、抗人肺腺癌细胞药物或抗人乳腺癌细胞药物中的应用。
5.3-[4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6-硝基-8-溴-3,4-二氢-2H-苯并[1,3]噁嗪或3-[4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-6-硝基-8-碘-3,4-二氢-2H-苯并[1,3]噁嗪在制备抗人宫颈癌细胞药物或抗人肺腺癌细胞药物中的应用。
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