[发明专利]3‑[5‑(1,2,4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑基]苯并噁嗪及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201510114707.X | 申请日： | 2015-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN104725368B | 公开（公告）日： | 2017-08-29 |
| 发明（设计）人： | 叶姣;元科阳;谢选青;胡艾希;丁娜;向建南 | 申请（专利权）人： | 湖南大学 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;A61K31/536;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410082 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻唑 及其 制备 方法 应用 | ||
技术领域
本发明涉及新化合物3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪及其制备方法与应用。
背景技术
唐子龙等描述了苯并噁嗪类化合物的制备与杀菌活性[Synthesis and Fungicidal Activity of Novel 2,3-Disubstituted-1,3-benzoxazines.Molecules,2012,17,8174-8185]，杀菌活性见表1。
表1 苯并噁嗪类化合物的杀菌活性抑制率(％)
Chylińska等描述了二氢-1,3-噁嗪衍生物的制备及抗癌活性[Dihydro-1,3-oxazine Derivatives and their Antitumor Activity.J.Med.Chem,1963,9,484-487]，见表2。
表2 二氢-1,3-噁嗪衍生物对埃利希氏腹水癌的体外抑制活性
发明内容
本发明的目的在于提供了化学结构如式Ⅰ所示的3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪或其盐：
式中R、R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；X1选自：氢、氘、甲基、乙基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、氟、氯、溴或碘；X2选自：氢、氘、甲基、乙基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；X3选自：氢、氘、甲基、乙基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；X4选自：氢、氘、甲基、乙基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；其盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐；3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪的化学名为3-[4-烷基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-3,4-二氢-2H-苯并[1,3]噁嗪。
本发明的目的在于提供了化学结构如式Ⅱ所示的3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪或其盐：
式中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；X1选自：氢、氘、甲基、乙基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、氟、氯、溴或碘；X2选自：氢、氘、甲基、乙基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；X3选自：氢、氘、甲基、乙基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；X4选自：氢、氘、甲基、乙基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；其盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。
本发明的目的在于提供了化学结构如式Ⅲ所示的3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪或其盐：
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