[发明专利]利巴韦林口服液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物领域，尤其涉及利巴韦林口服液。

背景技术

利巴韦林又名病毒唑、三氟唑核苷，广谱抗病毒药。具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、腺病毒等多种病毒作用。适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎，皮肤疱疹病毒感染等。

利巴韦林药物可制成多种制剂形式，如注射剂、片剂、口服液等。其中作为口服液制剂时，往往由于其稳定性较低，不利于保存，长时间放置后会导致药物降解有效物质分解失效，造成药物作用失效，从而丧失治疗效果。现有技术中尚无有效解决其稳定性的手段。

发明内容

本发明克服现有技术中利巴韦林口服液制剂稳定性低，不利于长期保存的不足，提供一种利巴韦林口服液及其制备方法。

为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案为：一种利巴韦林口服液，其每一千只口服液为5000ml，含有利巴韦林0.15kg、木糖醇0.15～0.2kg、磷酸氢二钠13.35～40g、薄荷醇25g～50g、活性炭2.5～10g，丙二醇25～50ml，余量为注射用水。

本品为口服溶液剂，主要由以下几部分组成：

(1)主药：利巴韦林，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味；在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚或二氯甲烷中不溶；注意避光保存。

(2)辅料：包括木糖醇、磷酸氢二钠、注射用水，其中，木糖醇为甜度调节剂并适当增加溶液的粘度，磷酸二氢钠为pH调节剂，将溶液的pH值稳定在5.5～6.0范围内，注射用水和丙二醇为溶剂。

作为优选，为使得口服液具有良好的口感、pH稳定性、以及成分的稳定性，其每一千只口服液为5000ml，含有利巴韦林0.15kg、木糖醇0.15kg、磷酸氢二钠26.7g、薄荷醇25g、活性炭5g，丙二醇40ml，余量为注射用水。

上述的利巴韦林口服液的制备方法，步骤如下：在配制罐中加入配制总量80％的注射用水，依次加入木糖醇、丙二醇、利巴韦林、磷酸氢二钠、薄荷醇，搅拌20分钟，使溶解；再加入活性炭，加热至55±5℃保温15分钟，加注射用水至全量，搅拌15分钟使充分混匀；先经过1μm的钛棒脱碳后，再用0.45μm的滤芯过滤，测定溶液的pH值，确保pH值在5.5～6.0范围内，并测定中间体含量，含量范围控制在93.0％～107.0％；中间体检验合格后，灌装，压盖；115～121℃条件下灭菌15～30分钟；检漏合格后，包装。

作为优选，为保证产品中微生物合格，所述的灭菌条件为在121℃下灭菌15min。

本发明的有益效果为，本发明利巴韦林口服液具有良好的口感，pH含量、储存期有关物质(杂质)不增加，确保产品安全性；丙二醇增溶剂，起到增溶作用，增加利巴韦林的溶解度。在ph为4.8～5.3范围内利巴韦林溶解度较好，而本申请中采用丙二醇作为增溶剂，可以放宽Ph对其溶解度的影响，在ph为5.5～6.0范围内，利巴韦林仍然具有良好的溶解性；而且本申请中采用木糖醇作为甜度调节剂，不仅能够增加甜度，而且不含糖，可以适用于糖尿病患者，适用范围更广；采用薄荷醇为天然香剂，不仅能够达到调节口感，而且具有润嗓作用。

附图说明

图1为本发明工艺流程图。

具体实施方式

实施例

表1组分及含量