[发明专利]用于局部递送的可生物降解的微贮库型递送系统有效
申请号: | 201510119586.8 | 申请日: | 2015-03-18 |
公开(公告)号: | CN104922093B | 公开(公告)日: | 2019-06-18 |
发明(设计)人: | 徐劲节;唐灏泓;郭秀娟;禤雅仪 | 申请(专利权)人: | 纳米及先进材料研发院有限公司 |
主分类号: | A61K9/70 | 分类号: | A61K9/70;A61K47/38;A61K47/36;A61K38/07;A61K31/455;A61K38/06 |
代理公司: | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人: | 武晨燕;迟姗 |
地址: | 中国香港九龙清水湾香港科技大学赛马会*** | 国省代码: | 中国香港;81 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 贮库 可生物降解 递送系统 局部递送 聚合物溶液 化学组成 皮肤表面 溶解 穿过 施加 配置 制造 | ||
1.一种用于局部递送活性成分的可生物降解的微贮库型递送系统,所述系统包括微贮库的阵列和支撑所述阵列的基底,每个微贮库具有1至3的纵横比、300至600μm的高度以及150至300μm的底宽,每个微贮库是锥形的、金字塔形的或成斜角,所述阵列在使用低至0.3N的力暴露于皮肤表面之后60分钟内降解并且具有大于60%的插入效率,
其中所述微贮库的阵列和所述基底是一体的并由相同的聚合物溶液制成,
其中所述聚合物溶液包含可生物降解的聚合物、糖胺聚糖以及多糖,以及
其中所述可生物降解的聚合物包括具有范围在10,000至90,000的不同分子量的聚乙烯吡咯烷酮,所述糖胺聚糖是透明质酸,以及所述多糖是葡聚糖70。
2.如权利要求1所述的系统,其中所述阵列在与所述基底相对的表面上在1cm2的表面积中以10×10个微贮库的配置具有一百个微贮库。
3.如权利要求1所述的系统,其中所述阵列的每个微贮库均并入有要向皮肤表面递送的至少一种活性成分。
4.如权利要求1所述的系统,其中所述可生物降解的聚合物是聚维酮K90。
5.如权利要求4所述的系统,其中所述透明质酸:葡聚糖70:聚维酮K90的重量比是9-11:10-8:1,并且所述透明质酸、葡聚糖70以及聚维酮K90的总浓度以体积计是所述聚合物溶液的50%。
6.如权利要求5所述的系统,其中所述透明质酸:葡聚糖70:聚维酮K90的重量比是9:10:1或者是11:8:1。
7.如权利要求1所述的系统,其中两个微贮库之间的尖端间距是500至600μm。
8.如权利要求1所述的系统,其中所述纵横比是2至3。
9.如权利要求8所述的系统,其中所述纵横比是2。
10.如权利要求3所述的系统,其中所述至少一种活性成分包括酰胺和肽。
11.如权利要求3所述的系统,其中所述至少一种活性成分包括烟酰胺、Pal-KTTKS以及GHK-Cu。
12.如权利要求1所述的系统,其中所述基底具有约100μm的厚度。
13.一种用于制造如权利要求1所述的可生物降解的微贮库型递送系统的方法,所述方法包括:
(a)提供用于形成微贮库模板的模具;
(b)形成对应于所述模具的微贮库模板并且将所述模板固定在离心机夹持器的中央;
(c)将聚合物溶液添加到所述模板的一个表面上以形成所述可生物降解的微贮库型递送系统;
(d)通过离心机以一个速度在一个温度下离心一段时间以使得所述聚合物溶液被向下离心到所述模板的所述表面上的多个孔中;
(e)将步骤(c)和(d)重复至少4次;以及
(f)将带有所述聚合物溶液的所述模板干燥至少1天以形成所述可生物降解的微贮库型递送系统,
其中所述活性成分在第一次浇注期间被并入,即在步骤(c)和(d)中将活性成分与正被添加的聚合物溶液混合,然后向下离心到多个孔中,从而将所述活性成分封装在微贮库中。
14.如权利要求13所述的方法,其中在所述微贮库模板的所述表面上所要形成的孔的数目是100个,其中所述模板的纵轴和横轴中的每一个均含有10个孔。
15.如权利要求13所述的方法,其中两个孔之间的尖端间距是500至600μm。
16.如权利要求13所述的方法,其中所述微贮库模板呈具有1cm2的表面积的阵列形式。
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