[发明专利]一种头孢妥仑匹酯母核的合成方法有效
| 申请号： | 201510126136.1 | 申请日： | 2015-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN104788471B | 公开（公告）日： | 2017-06-27 |
| 发明（设计）人： | 顾士崇;孙会;裴文 | 申请（专利权）人： | 浙江华方药业股份有限公司;裴文 |
| 主分类号： | C07D501/24 | 分类号： | C07D501/24;C07D501/04 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司33100 | 代理人： | 杨嘉芳,徐关寿 |
| 地址： | 318020 浙江省台*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 妥仑匹酯母核 合成 方法 | ||
1.一种如式(Ⅳ)所示的头孢妥仑匹酯母核的合成方法，其特征在于：该合成方法为将定量的式(Ⅰ)所示的7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸，式(Ⅱ)所示的4-甲基-5-卤代噻唑，式(Ⅲ)所示的离子液体，无机碱或有机碱，醋酸钯和三苯基膦加入反应器中，于10～150℃下反应1～10小时结束，再经后处理得到式(Ⅳ)所示的头孢妥仑匹酯母核，
式(Ⅲ)中，R为碳原子数1～10的烷基，L-为BF4-或BF6-。
2.根据权利要求1所述的如式(Ⅳ)所示的头孢妥仑匹酯母核的合成方法，其特征在于：所述式(Ⅱ)中X为卤族元素中的氯、溴或碘。
3.根据权利要求1所述的如式(Ⅳ)所示的头孢妥仑匹酯母核的合成方法，其特征在于：所述后处理为反应结束，加入饱和碳酸氢钠溶液，调pH＝8～10，反应液用二氯甲烷萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，乙醇重结晶得到如式(Ⅳ)所示的头孢妥仑匹酯母核产品。
4.根据权利要求1所述的如式(Ⅳ)所示的头孢妥仑匹酯母核的合成方法，其特征在于：所述4-甲基-5-卤代噻唑与7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸投料物质的量的比为1～1.5：1。
5.根据权利要求1所述的如式(Ⅳ)所示的头孢妥仑匹酯母核的合成方法，其特征在于：所述离子液体和所述7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸的投料质量比为5～20：1。
6.根据权利要求1所述的如式(Ⅳ)所示的头孢妥仑匹酯母核的合成方法，其特征在于：所述无机或有机碱为碳酸钠、碳酸钾或三乙胺。
7.根据权利要求6所述的如式(Ⅳ)所示的头孢妥仑匹酯母核的合成方法，其特征在于：所述碳酸钠、碳酸钾或三乙胺与7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸投料物质的量的比为1～1.5:1。
8.根据权利要求1所述的如式(Ⅳ)所示的头孢妥仑匹酯母核的合成方法，其特征在于：所述醋酸钯和三苯基膦与7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸投料物质的量的比为0.01～1：0.01～1：1。
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