[发明专利]一种含有盐酸氟西汀和肠溶丙烯酸树脂的组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含有盐酸氟西汀和肠溶性材料的组合物，其特征在于肠溶性材料与盐酸氟西汀的质量比例为1:3-3:1，组合物中还含有药物制剂中可用的添加剂。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于所述的肠溶性材料为甲基丙烯酸共聚物、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲基纤维素酞酸酯、聚醋酸乙烯酞酸酯中一种或任意组合。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于所述的甲基丙烯酸共聚物为甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯(1:1)共聚物、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯(1:2)共聚物、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯(1:1)共聚物、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸甲酯(1:1:1)共聚物或上述共聚物水分散体。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中组合物中还含有药物制剂中可用的添加剂，所述的药物制剂中可用的添加剂为麦芽糊精、糊精、β-环糊精、淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、乳糖、甘露醇、阿斯巴甜、安赛蜜、三氯蔗糖、氧化镁、微粉硅中的一种或任意组合。

5.一种制备含有盐酸氟西汀和肠溶材料组合物的方法，其特征在于所述的制备方法为喷雾干燥法、溶剂蒸发法或沉淀离心法或过滤法的一种。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于采用喷雾干燥法进行制备，该方法包括如下步骤：

1)将肠溶性材料制成水分散体，或采用市售的肠溶性材料水分散体或乳胶液，加水稀释成含2％～30％聚合物固含量的浓度；

2)将盐酸氟西汀分散于水中，与步骤1)得到的产物进行混合，搅拌均匀，再加入添加剂，剪切10-30min，搅拌，混合均匀；

3)将步骤2)得到的产物进行喷雾干燥得到含有盐酸氟西汀和肠溶材料的组合物。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于采用沉淀离心法或过滤法进行制备，该方法包括如下步骤：

1)将肠溶材料或市售的肠溶性材料水分散体或乳胶液用1N的氢氧化钠溶液溶解，得到澄清肠溶材料溶液：

2)将盐酸氟西汀分散于水中，剪切分散10-30min，与步骤1)得到的肠溶材料溶液混合均匀，35℃水浴条件下反应1-4h，再加入药物制剂中可用的添加剂，然后通过离心法或过滤法收集固体产物，并干燥、粉碎。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于采用溶剂蒸发法制备：先将肠溶材料溶于有机溶剂，再加入盐酸氟西汀使完全溶解，然后加入已经溶解或分散于溶剂中的添加剂，搅拌使溶解或均匀分散，之后进行溶剂蒸发，干燥，粉碎过筛，即得。

9.根据权利要求5-8任意一项所述的制备方法所制备的含有盐酸氟西汀和肠溶材料的组合物，以及进一步制成的口腔崩解片、分散片、咀嚼片或干混悬剂。