[发明专利]一种替格瑞洛固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种替格瑞洛的固体制剂，包含药物活性成分替格瑞洛和稀释剂，其中所述的稀释剂为甘露醇和微晶纤维素的组合。

2.根据权利要求1所述的固体制剂，其中，甘露醇和微晶纤维素的重量比例为0.2:1到3:1。

3.根据权利要求1所述的固体制剂，其中，替格瑞洛基本上以晶型II或晶型III的形式存在。

4.根据权利要求1所述的固体制剂，相对于片剂总重量，按照重量百分比计算，所包含的替格瑞洛的重量为10％-50％，或者重量为25％-35％。

5.根据权利要求1所述的固体制剂，其还包含粘合剂、崩解剂和润滑剂。

6.根据权利要求5所述的固体制剂，相对于片剂总重量，按照重量百分比计算，包含粘合剂2％-6％、崩解剂2％-6％和润滑剂0.5％-2％，或者包含粘合剂3％-6％、崩解剂2％-4％和润滑剂1％-2％。

7.根据权利要求5所述的固体制剂，其中，所述的粘合剂为羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙二醇6000、阿拉伯胶、或其组合。

8.根据权利要求5所述的固体制剂，其中，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、干淀粉、或其组合。

9.根据权利要求5所述的固体制剂，其中，所述的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠、二氧化钛、滑石粉、微粉硅胶、或其组合。

10.根据权利要求5所述的固体制剂，其进一步包含包衣，所述的包衣材料选自羟丙甲基纤维素或欧巴代，其中包衣材料相对于素片的重量百分比为1％-4％。

11.根据权利要求1-10任一项所述的固体制剂，按照重量百分比计算，其包含：

1)替格瑞洛10％-50％，

2)甘露醇10％-55％，

3)微晶纤维素16％-50％，

4)羧甲基淀粉钠2％-6％，

5)羟丙基纤维素2％-6％，

6)硬脂酸镁0.5％-2％。

12.根据权利要求1-10任一项所述的固体制剂，按照重量百分比计算，其包含：

1)替格瑞洛25％-35％，

2)甘露醇15％-45％，

3)微晶纤维素15％-40％，

4)羧甲基淀粉钠2％-4％，

5)羟丙基纤维素3％-6％，

6)硬脂酸镁1％-2％。

13.根据权利要求1所述的固体制剂，其中，所述的固体制剂是片剂。

14.根据权利要求1所述的固体制剂，其中，替格瑞洛在每单位剂量固体制剂中的含量为50 mg-300 mg。

15.一种制备如权利要求1所述的固体制剂的方法，包括：

1)处方量的替格瑞洛、稀释剂、粘合剂和崩解剂在湿法制粒机中混合均匀后，通过蠕动泵加入适量的纯化水制粒；

2)将制好的湿颗粒过Comil整粒机整粒；

3)将整粒后的湿颗粒在流化床中干燥，进风温度设置为50-70℃，干燥物料干燥失重＜1.5％时，停止干燥，再次将干颗粒过Comil整粒机整粒；

4)将整粒后的干燥颗粒与处方量的润滑剂混合后按照目标片重压片，控制硬度；

5)将欧巴代配制成包衣混悬液，并对上述素片进行薄膜包衣。