[发明专利]芬戈莫德的结晶形式在审
申请号: | 201510141353.8 | 申请日: | 2009-11-10 |
公开(公告)号: | CN104788325A | 公开(公告)日: | 2015-07-22 |
发明(设计)人: | M·马兹;G·约尔丁 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07C215/28 | 分类号: | C07C215/28;A61K31/137;A61P37/06;A61P37/02;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芬戈莫德 结晶 形式 | ||
1.2-氨基-2-(2-(4-辛基苯基)乙基)-丙-1,3-二醇(FTY720)的结晶盐酸盐,其中所述盐为结晶形式(形式I),特征在于:X射线粉末衍射图在约3.6、7.1、10.7、12.5、15.4和20.6度2-θ处有峰。
2.2-氨基-2-(2-(4-辛基苯基)乙基)-丙-1,3-二醇(FTY720)的结晶盐酸盐,其中所述盐为结晶形式(形式II),特征在于:X射线粉末衍射图在约3.5、6.9、10.4、14.6、19.2、20.3和20.9度2-θ处有峰。
3.2-氨基-2-(2-(4-辛基苯基)乙基)-丙-1,3-二醇(FTY720)的结晶盐酸盐,其中所述盐为结晶形式(形式III),特征在于:X射线粉末衍射图在约3.5、6.9、10.3、14.4、18.9、20.3、20.7和24.2度2-θ处有峰。
4.前述任一项权利要求中的盐,其为基本上纯的结晶形式。
5.前述任一项权利要求中的盐在制备用于治疗疾病的药物中的用途。
6.权利要求1-4任一项中的盐在制备用于治疗或预防器官或组织移植物排斥、自身免疫性疾病或炎性病症的药物中的用途。
7.药物组合物,其包含权利要求1-4任一项中的盐和可药用载体或赋形剂。
8.用于生产权利要求1的盐的方法,所述方法包括将权利要求2或3的盐冷却至低于40℃的温度。
9.根据权利要求8的方法,其包括冷却至低于10℃的温度。
10.根据权利要求9的方法,其包括冷却至低于8℃、例如2-8℃的温度。
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