[发明专利]一种载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米载体及其制备方法

权利要求书

1.一种载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米载体，其特征在于，按质量百分数计算包括以下组分：1～10％的药物、25～75％的稳定剂、9～50％的氰基丙烯酸烷酯单体和9～30％冻干保护剂。

2.根据权利要求1所述的一种载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米载体，其特征在于，

所述药物为：蟾毒灵、米托蒽醌、姜黄素、紫杉醇、依托泊苷、多栖紫杉醇、吉非替尼、羟基喜树碱、阿霉素、氟尿嘧啶、环磷酰胺、伊立替康或顺铂中任意一种。

3.根据权利要求1所述的一种载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米载体，其特征在于，

所述稳定剂为：泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、普朗尼克F127、右旋糖酐70、右旋糖酐40、右旋糖酐20、聚乙烯醇系列，吐温-80，司盘-80中任意一种或任意几种的混合物。

4.根据权利要求1所述的一种载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米载体，其特征在于，

所述氰基丙烯酸烷酯为：氰基丙烯酸甲酯、乙酯、丁酯、异丁酯、己酯或异己酯中的任意一种。

5.根据权利要求1所述的一种载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米载体，其特征在于，所述载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米载体的平均粒径为20～1000nm。

6.根据权利要求5所述的一种载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米载体，其特征在于，所述载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米载体的平均粒径为50～200nm。

7.根据权利要求1所述的一种载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米载体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将药物与氰基丙烯酸烷酯单体一起置于浓醇体系中聚合：

按质量百分比计算，称取1～10％药物，溶解于5mL含有4.5～45％稳定剂或不含有稳定剂的浓醇体系中，即乙醇-水体系，其中乙醇浓度为89～99％，控制转速为100～1000rpm，缓慢将9～50％氰基丙烯酸烷酯单体逐滴加入到所述浓醇体系中，室温搅拌5h，得到醇中初步聚合物体系；

(2)水相的制备：

按质量百分比计算，称取4～50％稳定剂用蒸馏水溶解，或不添加稳定剂，调节至特定pH2～pH7.4，此为水相；

(3)将所述初步聚合物体系缓慢逐滴转移至所述水相中：

将所述水相的转速控制为100～1000rpm，将所述初步聚合物体系逐滴加入到水相中，采用水浴超声使体系分散均匀，其中水浴超声温度为0～50℃，水浴超声的功率为10～200W；

(4)旋转蒸发：

将所述步骤(3)所得体系继续搅拌0.5～2h后，调节pH至中性，真空旋转蒸发除去乙醇，旋转蒸发的温度为0～60℃；

(5)探针超声处理:

采用探针超声，对所述步骤(4)所得体系中的纳米粒进行剪切，以获得尺寸小的纳米粒，其中探针超声的功率为10～1000W，探针超声次数为10～600次；

(6)过滤：

通过孔径为0.8μm滤膜过滤，得到载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒混悬液；

(7)冷冻干燥：

在所述载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒混悬液中加入9～30％冻干保护剂，冻干24小时得到粉状物。

8.根据权利要求7所述的一种载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米载体的制备方法，其特征在于，所述水浴超声温度为10～30℃，所述水浴超声功率为80～100W。

9.根据权利要求7所述的一种载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米载体的制备方法，其特征在于，所述旋转蒸发温度为10～30℃。

10.根据权利要求7所述的一种载药聚氰基丙烯酸烷酯纳米载体的制备方法，其特征在于，所述探针超声功率为100～400W，所述探针超声次数为50～400。