[发明专利]一种泰地唑胺的制备方法有效
| 申请号： | 201510145402.5 | 申请日： | 2015-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN104892592A | 公开（公告）日： | 2015-09-09 |
| 发明（设计）人： | 王春燕;梁家智;晏宾 | 申请（专利权）人： | 成都惟新医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07F9/6558;A61P31/04;A61P17/00 |
| 代理公司： | 成都正华专利代理事务所(普通合伙) 51229 | 代理人： | 李林合 |
| 地址： | 610000 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
1.一种泰地唑胺的制备方法，由化合物式Ⅰ和式Ⅱ化合成式Ⅳ所示化合物，所述化合物式Ⅳ的结构式为：
所述化合物式Ⅰ的结构式为：
其中，R1选自氢、卤素或者三氟甲基；R2选自氢、卤素或者三氟甲基；
R3为式Ⅲ、式Ⅴ、式Ⅵ或式Ⅶ所示化合物：
所述化合物式Ⅱ的结构式为：
其中，Het为含氮五元杂环。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述卤素为氟或氯。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述R1和R2中至少具有 一个取代基为F。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述式Ⅰ和式Ⅱ经过藕联反应制成。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述藕联反应的溶剂选自乙醇、二氧六环、DMF、甲苯、二甲苯或DMSO。
6.如权利要求4所述的方法，其特征在于：所述耦联反应的催化剂为金属钯、NiCl2(dppf)/Zn、NiCl2(dppf)/BuLi、NiCl2(PPh3)2/PPh3、NiCl2(PCy)2/PCy3或者CuI。
7.如权利要求4所述的方法，其特征在于：所述藕联反应的反应温度为50℃～100℃。
8.如权利要求4所述的方法，其特征在于：所述式Ⅰ和式Ⅱ的摩尔比为1：0.8～1.2。
9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述化合物式Ⅰ的制备方法为：
将反应原料(5R)-3-(4-碘-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮、双联频哪醇硼酸酯和溶剂加入到反应容器中，两者的摩尔比为1：1～1.3；去除反应容器内的氧气和水，在催化剂的作用下于50℃～100℃条件下反应；反应完毕后进行萃取、干燥和浓缩，得到式Ⅰ所示化合物。
10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于：所述溶剂为乙醇、二氧六环、DMF、甲苯、二甲苯或者DMSO。
11.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于：所述催化剂为钯、NiCl2(dppf)/Zn、NiCl2(dppf)/BuLi、NiCl2(PPh3)2/PPh3、NiCl2(PCy)2/PCy3或者CuI。
12.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：还包括将式Ⅳ所示化合物转化为泰地唑胺磷酸酯的步骤。
13.权利要求1～11中任一所述方法制备得到的泰地唑胺或者泰地唑胺磷酸酯作为抗菌素的用途。
14.如权利要求1～11中任一所述方法制备得到的泰地唑胺或者泰地唑胺磷酸酯在治疗由金黄色葡萄球菌、链球菌属和粪肠球菌引起的急性细菌性皮肤或皮肤结构感染的用途。
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