[发明专利]生物碱衍生物及其作为药物的应用有效
申请号: | 201510150737.6 | 申请日: | 2015-03-31 |
公开(公告)号: | CN104945320B | 公开(公告)日: | 2019-01-15 |
发明(设计)人: | 陈敏;于跃 | 申请(专利权)人: | 扬州蓝色生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22;C07D401/12;A61K31/4704;A61K31/4709;A61P31/12;A61P31/14;A61P11/00 |
代理公司: | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人: | 杨乐 |
地址: | 225009 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 rsv 活性 喹啉 生物碱 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种式I-1结构的喹啉酮生物碱类化合物、其立体异构体、其几何异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于式I-1化合物具有如下结构:
其中R1为羧基端脱掉羟基的氨基酸残基,R2为H、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷基酰基、C1-C4卤代烷基酰基、C3-C6环烷基酰基、C2-C4烯基、C7-C10芳基烷基,“-----”表示单键或不存在,表示指向纸面里的键或指向纸面外的键所述氨基酸为丙氨酸(Ala)、缬氨酸(Val)、亮氨酸(Leu)、异亮氨酸(Ile)、脯氨酸(Pro)、苯丙氨酸(Phe)、色氨酸(Trp)、蛋氨酸(Met)、甘氨酸(Gly)、丝氨酸(Ser)、苏氨酸(Thr)、半胱氨酸(Cys)、酪氨酸(Tyr)、天冬酰胺(Asn)、谷氨酰胺(Gln)、赖氨酸(Lys)、精氨酸(Arg)、组氨酸(His)、天冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu)中的一种,其中氨基酸的构型为D型、L型、或DL型,氨基酸中的氨基任选被C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷基酰基、C1-C4烷氧基羰基中的一个或两个取代,氨基酸中的亚烷基或芳基任选被C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷基酰基、羟基、卤素、硝基、氰基中的一个或多个取代;
式I-1化合物中排除
2.权利要求1所述的式I-1化合物选自如下化合物:
3.一种抗病毒剂,其特征在于该抗病毒剂含有权利要求1-2任一项所述的式I-1化合物、其立体异构体、其几何异构体或其药学上可接受的盐中的任一种或几种作为有效成分。
4.一种药物组合物,其特征在于该药物组合物包含权利要求1-2任一项所述的式I-1化合物、其立体异构体、其几何异构体或其药学上可接受的盐中的任一种或几种,以及至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。
5.一种药物组合物,其特征在于该药物组合物包含权利要求1-2任一项所述的式I-1化合物、其立体异构体、其几何异构体或其药学上可接受的盐中的任一种或几种,以及至少一种药学上可接受的载体或稀释剂。
6.一种药物组合物,其特征在于包含权利要求1-2任一项所述的式I-1化合物、其立体异构体、其几何异构体或其药学上可接受的盐中的任一种或几种,以及至少一种其他抗病毒药物。
7.权利要求6所述的药物组合物为注射剂、口服制剂、冻干粉针剂、悬浮剂。
8.权利要求1-2任一项所述的式I-1化合物、其立体异构体、其几何异构体或其药学上可接受的盐在制备抗病毒药物中的用途。
9.权利要求1-2任一项所述的式I-1化合物、其立体异构体、其几何异构体或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防呼吸道疾病的药物中的应用。
10.权利要求1-2任一项所述的式I-1化合物、其立体异构体、其几何异构体或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由RSV引起的疾病的药物中的应用。
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