[发明专利]一种泼尼松口服脉冲片及其制备方法

权利要求书

1.一种泼尼松口服脉冲片，其特征在于：该口服脉冲片包括内层的速释片芯辅料，中间层的溶胀包衣层和外层的控释薄膜包衣层；

所述泼尼松口服脉冲片的释药时滞为1-7h；所述速释片芯由主药和药学上可接受的辅料组成，主药为泼尼松，所述主药的剂量规格以泼尼松计为1~20mg；溶胀包衣层由羟丙甲纤维素构成，相对于速释片芯重量的包衣增重为1%~20%；控释薄膜包衣层由水不溶性且在不同pH下均不溶解的薄膜包衣材料及其他药学可接受辅料组成，相对于速释片芯及溶胀层总重量的包衣增重为1%~15%；

所述速释片芯的辅料为填充剂、崩解剂、释放调节剂、润滑剂中的至少一种；所述溶胀包衣层为纤维素类聚合物；所述薄膜包衣材料为纤维素类聚合物或丙烯酸树脂类聚合物中的至少一种；所述包衣层辅料为增塑剂、致孔剂中的至少一种； 

所述片芯填充剂为乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉中的一种或若干种混合物，所述填充剂占速释片芯重量为（60~80）%；

所述片芯崩解剂为交联羧甲基纤维素钠（交联CMC-Na）、交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）中的一种或若干种混合物，所述崩解剂占速释片芯重量为（5~20）%；

所述片芯释放调节剂为甘露醇、氯化钠、山梨醇、柠檬酸中的一种或若干种混合物，所述释放调节剂占速释片芯重量为（2~15）%；

所述片芯润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或若干种混合物，所述润滑剂占速释片芯重量为（0.2~5）%；

所述控释包衣层薄膜包衣材料为乙基纤维素或尤特奇Eudragit RL和Eudragit RS混合包衣材料；

所述控释包衣层增塑剂为柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、邻苯二甲酸二丁酯中的一种或若干种混合物；所述控释包衣层致孔剂为聚乙二醇、卡波姆。

2.权利要求1所述的一种泼尼松口服脉冲片，其特征在于： 所述控释薄膜包衣层中薄膜包衣材料、增塑剂、致孔剂的重量比为（50~90）%：（1~10）%：（1~10）%。

3.权利要求1所述的一种泼尼松口服脉冲片，其特征在于：所述泼尼松口服脉冲片的释药时滞为3-5h。

4.权利要求1所述的一种泼尼松口服脉冲片的制备方法，其特征在于包括以下操作步骤：

（1）制备速释片芯：将主药与片芯辅料混合均匀后，采用粉末直接压片法制备速释片芯；

（2）制备溶胀包衣层：将HPMC制成包衣料液，采用流化床或包衣锅对速释片芯进行包衣；

（3）制备控释层包衣：将薄膜包衣材料和增塑剂、致孔剂混合制成包衣料液，采用流化床或包衣锅对已包溶胀层片芯进行包衣，制得泼尼松口服脉冲片。

5.权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述泼尼松口服脉冲片的释药时间不受pH影响。

6.权利要求1所述的泼尼松口服脉冲片，其特征在于它是有下述重量份数的原料组成（每100份）：

                                                 。

7.权利要求4所述的泼尼松口服脉冲片的制备方法，其特征在于所述泼尼松口服脉冲片在释药前的累积释放率不超过10%。