[发明专利]一种右美沙芬中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201510154882.1 | 申请日： | 2015-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN104761496B | 公开（公告）日： | 2017-05-24 |
| 发明（设计）人： | 王利民;赵巧;张文文;蔡水洪;郑兴洲;余建军;田禾;吴生英;安娜 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学;启东东岳药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/22 | 分类号： | C07D221/22 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司31203 | 代理人： | 李鸿儒 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 右美沙芬 中间体 合成 方法 | ||
1.一种式(I)所示的右美沙芬中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤：
在惰性溶剂中，稀土路易斯酸催化的条件下，式(II)所示的(+)-N-酰基-1-(4-甲氧基)苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉化合物进行环合反应得到式(I)所示的(+)-3-甲氧基-17-酰基吗喃化合物，
其中：R为C1-C3烷酰基、C1-C3含氧烷酰基、C1-C3含氟烷酰基、C1-C3含氯烷酰基、C1-C3磺酰基或C1-C3含氟磺酰基；所述稀土路易斯酸中稀土阳离子为钪、镧、铈、钐、钇、镱或铕离子，所述稀土路易斯酸中阴离子为三氟甲磺酸离子；所述的环合反应的温度为10℃～40℃。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述惰性溶剂为苯、甲苯、二甲苯、正己烷、正庚烷。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，式(II)所示化合物与稀土路易斯酸投料摩尔比为(0.01-1.0)∶1。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的方法还包括步骤：
式(III)所示的(+)-1-(4-甲氧基)苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉化合物在有机溶剂中通过滴加与酰基R对应的酸或酸酐或酯或酰氯，得到式(II)所示的(+)-N-酰基-1-(4-甲氧基)苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉化合物，反应通式如下：
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，式(III)所示的化合物制备式(II)所示的化合物过程中，所用的有机溶剂选自二氯甲烷、DMF、四氢呋喃、二氧六环、乙腈；反应温度为-10℃～50℃；所述酸或酸酐或酯或酰氯与式(III)所示的化合物投料摩尔比为(0.5-1.5)∶1；及反应时间为1-5小时。
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