[发明专利]一种鲁拉西酮纳米混悬剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含鲁拉西酮的纳米混悬剂，按重量百分比计，包含2％至20％的鲁拉西酮，1％至36％的稳定剂和0％至95％的冻干保护剂，鲁拉西酮与稳定剂的比例为1∶0.5～1∶2，该混悬剂的粒径为130～460nm。

2.根据权利要求1所述的混悬剂，其中稳定剂为十二烷基硫酸钠、胆酸钠、十二烷基磺酸钠、泊洛沙姆F68、泊洛沙姆F127和聚乙烯吡咯烷酮K30中的一种或多种；冻干保护剂为蔗糖、甘露醇。

3.根据权利要求2所述的混悬剂，稳定剂中优选十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆F68和聚乙烯吡咯烷酮K30复配，按重量百分比计，稳定剂中包含20％至80％的十二烷基硫酸钠，7％至57％的泊洛沙姆F68和7％至57％的聚乙烯吡咯烷酮K30。

4.根据权利要求2所述的混悬剂，冻干保护剂优选甘露醇，其含量占该混悬剂重量的0.5％～10％。

5.权利要求1中所述鲁拉西酮纳米混悬剂，其制备方法为沉淀法联用高压均质法，按以下步骤进行：

(1)将鲁拉西酮原料药溶于甲醇中得有机相；

(2)将十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆F68和聚乙烯吡咯烷酮K30溶于去离子水中得水相；

(3)将有机相滴加入水相中，保持低温，混匀，得初混悬液；

(4)初混悬液经高压均质机500～1500bar循环处理10次，除去有机溶剂，即得鲁拉西酮纳米混悬剂。

6.权利要求5所述鲁拉西酮纳米混悬剂制备方法，其中有机溶剂为甲醇、乙醇或二甲基亚砜。

7.根据权利要求6所述的混悬剂制备方法，其中有机溶剂中优选甲醇。

8.根据权利要求5所述的鲁拉西酮纳米混悬剂的制备方法，其特征在于：步骤(3)中除去有机溶剂的方法为旋转蒸发和/或真空干燥。