[发明专利]二芳基取代的吡唑并环类衍生物、其制备方法及其在医药领域的应用有效
申请号: | 201510174036.6 | 申请日: | 2015-04-13 |
公开(公告)号: | CN104829613B | 公开(公告)日: | 2020-06-09 |
发明(设计)人: | 安晓霞;别平彦;杨午立;庄戈诗 | 申请(专利权)人: | 赤峰蒙广生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/506;A61K31/444;A61P35/00;A61P43/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 祝莲君;刘真真 |
地址: | 024000 内蒙古自治*** | 国省代码: | 内蒙古;15 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二芳基 取代 吡唑 衍生物 制备 方法 及其 医药 领域 应用 | ||
1.如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐:
I
式中:
n为1或2;
X为N;
Y为NR2R3;
R1选自下组:取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的C6-C10芳基,其中,所述取代是指具有选自下组的取代基:C1-C3烷基、卤素;
R2选自下组:-L1NHC(O)OR1a、-L1NHC(O)NHR1a、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C1-C3烷基;
其中,所述“取代”是指具有选自下组的取代基:氰基或C1-C6烷基;
L1是任选地被1-3个各自独立的C1-C4烷基取代的C1-C4亚烷基;
R1a为H或C1-C4烷基;
R3为H或甲基;
R4为H、卤素、或C1烷基;
R5为H或卤素;
R6为H、卤素、或C1烷基;
R7为卤素、H或C1烷基。
2.如权利要求1所述的式I化合物,其特征在于,R2选自下组:-L1NHC(O)OR1a、取代或未取代的C1-C3烷基。
3.如权利要求1所述的式I化合物,其特征在于,R2为-L1NHC(O)OR1a;其中,L1是任选地被1-3个各自独立的C1-C4烷基取代的C1-C4亚烷基;R1a为C1-C4烷基。
4.如权利要求1所述的式I化合物,其特征在于,R2为取代或未取代的C1-C3烷基;其中,所述“取代”是指具有选自下组的取代基:氰基。
5.如权利要求1所述的式I化合物,其特征在于,R3为H。
6.如权利要求1所述的式I化合物,其特征在于,
R2为取代或未取代的C1-C3烷基;其中,所述“取代”是指具有选自下组的取代基:氰基;或者R2为-L1NHC(O)OR1a;其中,L1是任选地被1-3个C1-C4烷基取代的C1-C4亚烷基;R1a为C1-C4烷基;
且R1为取代或未取代的C6-C10芳基,其中,所述取代是指具有选自下组的取代基:C1-C3烷基、卤素。
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