[发明专利]一种喹唑啉酮类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种下式(III)所示喹唑啉酮类化合物的合成方法，

所述方法如下：向合成釜中的溶剂中加入下式(I)化合物和下式(II)化合物，搅拌混合10-15分钟，然后加入催化剂、助剂和促进剂，并搅拌升温至60-70℃反应8-10小时，即得所述式(III)化合物，

其中，R₁、R₂各自独立地为H、C₁-C₆烷基、卤素、硝基或氰基。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为乙酸钯、三氟乙酸钯、双乙腈氯化钯(PdCl₂(CH₃CN)₂)、四乙腈四氟硼酸钯([Pd(CH₃CN)₄](BF₄)₂)、四(三苯基膦)钯的任意一种，最优选为四乙腈四氟硼酸钯。

3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述助剂为三氟甲磺酸铜(Cu(OTf)₂)、三氟甲磺酸铈(Ce(OTf)₃)、三氟甲磺酸镱(Yb(OTf)₃)、三氟甲磺酸镧(La(OTf)₃)、三氟甲磺酸钪(Sc(OTf)₃)中的任意一种，最优选为三氟甲磺酸钪(Sc(OTf)₃)。

4.根据权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述促进剂为1-苄基-3-甲基咪唑双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐、N-丁基-N-甲基哌啶双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐、N-丁基-N-甲基吡咯烷双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐中的任意一种，最优选为1-苄基-3-甲基咪唑双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐。

5.根据权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述溶剂为乙腈、苯乙腈、二甲基亚砜(DMSO)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、甲苯、N-甲基吡咯烷酮(NMP)中的任意一种，最优选为DMF。

6.根据权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:1.2-1.5。

7.根据权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.05-0.1。

8.根据权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与助剂的摩尔比为1:0.2-0.5。

9.根据权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与促进剂的摩尔比为1:0.06-0.12。

10.根据权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：反应结束后的后处理具体如下：反应结束后，将反应体系自然冷却至室温，过滤，向滤液中加入去离子水，再加入碳酸氢钠中和至体系pH为6.5-7.5，然后用二氯甲烷萃取三次，合并有机相，真空浓缩，将所得物用乙醇进行重结晶，过滤固体，真空干燥，即得目的产物。