[发明专利]一种曲伏前列素眼用组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种曲伏前列素眼用组合物，由活性成分曲伏前列素及辅料组成，其特征在于：辅料为：

1)配合烷基R的碳原子数为12的苯扎氯铵〔C₆H₅CH₂N(CH₃)₂R〕Cl；

2)糖醇和多元醇：糖醇选自甘露醇、山梨醇、麦芽糖醇；多元醇选自丙二醇、聚乙二醇、甘油；

3)螯合剂，螯合剂选自依地酸二钠、枸橼酸、枸橼酸钠中的一种或几种；

4)缓冲剂，缓冲剂选自硼酸、硼酸盐、磷酸盐、氨丁三醇；

5)等渗剂，等渗剂选自氯化钠、氯化钾、葡萄糖；

6)pH调节剂，选自NaOH/HCl；

及7)注射用水。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：配合烷基R的碳原子数为12的苯扎氯铵的含量不小于0.005％。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：曲伏前列素的用量为0.001-0.05％(w/v)。

4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述苯扎氯铵的浓度为0.005％-0.1％(w/v)。

5.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于：所述苯扎氯铵的浓度为0.01％-0.05％(w/v)。

6.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：组合物不含有吐温类非离子表面活性剂。

7.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：组合物不含有乙氧基化和/或氢化植物油。

8.根据权利要求1-7任一项所述的组合物，其制备方法包含以下步骤：

①按处方量称定糖醇、多元醇、螯合剂、缓冲剂和等渗剂，加入总体积70％的注射用水，搅拌溶解；

②将上述溶液冷却至50℃以下备用；

③将苯扎氯铵配制成50％的苯扎氯铵溶液，另按处方量称定曲伏前列素，加入处方量的苯扎氯铵溶液，搅拌30min混合均匀；

④将③中曲伏前列素和苯扎氯铵的混合物完全加入至②中，混合均匀；

⑤补加注射用水至全量，所述注射用水的水温50℃以下；

⑥用氢氧化钠和/或盐酸溶液调节pH至6.5～8.0；

⑦经过0.22μm的微孔滤器过滤后，灌封于药用滴眼剂瓶中。