[发明专利]一种合成西那卡塞的方法有效
| 申请号： | 201510181537.7 | 申请日： | 2015-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN104926665B | 公开（公告）日： | 2017-01-11 |
| 发明（设计）人： | 傅尧;付明臣;尚睿;成万民 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | C07C211/30 | 分类号： | C07C211/30;C07C209/60;C07C209/50 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人： | 吴胜周 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
1.一种合成西那卡塞的方法，所述方法包括：
将式(I)的(R)-1-(1-萘基)乙胺
与式(II)的3-(3-三氟甲基苯基)丙酸
在有机溶剂中，以有机硅烷化合物为还原剂，在非金属硼类化合物为催化剂下发生还原偶联反应，而得到式(III)的西那卡塞产物，
2.根据权利要求1所述的合成西那卡塞的方法，其特征在于，所述3-(3-三氟甲基苯基)丙酸与所述(R)-1-(1-萘基)乙胺的摩尔量之比为1.0-2.5。
3.根据权利要求1所述的合成西那卡塞的方法，其特征在于，所述非金属硼类化合物为苯硼酸、3，4，5-三氟苯硼酸、2，3，4，5-四氟苯硼酸、三乙基硼、三(五氟苯基)硼中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的合成西那卡塞的方法，其特征在于，所述有机硅烷化合物为三乙基硅烷、二乙基甲基硅烷、二苯基硅烷、二乙基硅烷、聚(甲基氢硅氧烷)、苯基硅烷中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的合成西那卡塞的方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯、间二甲苯、均三甲苯、二乙二醇二甲醚、1，4-二氧六环、四氢呋喃、正丁醚中的至少一种。
6.根据权利要求3所述的合成西那卡塞的方法，其特征在于，使用的所述非金属硼类化合物与所述(R)-1-(1-萘基)乙胺的摩尔量之比为0.005-0.02。
7.根据权利要求4所述的合成西那卡塞的方法，其特征在于，所述有机硅烷化合物与所述(R)-1-(1-萘基)乙胺的摩尔量之比为3.0-5.0。
8.根据权利要求5所述的合成西那卡塞的方法，其特征在于，所述有机溶剂的体积毫升数量与所述(R)-1-(1-萘基)乙胺的毫摩尔数量之比为2.0-5.0。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的合成西那卡塞的方法，其特征在于，所述还原偶联反应的温度为80℃-150℃。
10.根据权利要求1至8中任一项所述的合成西那卡塞的方法，其特征在于，所述还原偶联反应的时间为15h-25h。
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